Vaistinis preparatas: Truxal
Puslapis: 6


2,54 g dozė gali būti mirtina, vaikams – maždaug 4 mg/kg. Suaugę pacientai išgyveno išgėrę 10 g vaistinio preparato, 3 metų vaikas – 1000 mg.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichoziniai vaistiniai preparatai, tioksanteno dariniai.

ATC kodas: N 05 AF 03

Veikimo mechanizmas

Chlorprotiksenas yra tioksantenų grupės neuroleptikas.

Antipsichozinis neuroleptikų poveikis atsiranda dėl dopamino receptorių blokados, taip pat dėl galimos 5-HT (5-hidroksitriptamino) receptorių blokados. In vivo chlorprotiksenas turi didžiausią afinitetą dopamino D1 ir D2 receptoriams.

Chlorprotiksenas pasižymi dideliu afinitetu 5-HT2 receptoriams ir alfa1 adrenoreceptoriams ir dėl to veikia panašiai kaip didelės fenotiazinų, levomepromazino, chlorpromazino ir tioridazino bei atipinio neuroleptiko klozapino dozės. Būdingas didelis panašus į difenhidramino afinitetas histamino H1 receptoriams, taip pat didelis afinitetas cholinerginiams muskarino receptoriams. Chlorprotikseno poveikis receptoriams labai panašus į klozapino, tik jo afinitetas dopamino receptoriams 10 kartų didesnis.

Elgesio tyrimų su neuroleptikais duomenimis, chlorprotiksenas pasižymi stipriu neurolepsiniu poveikiu (blokuoja dopamino receptorius). Tyrimų in vivo, afiniteto D2 receptorių grupei tyrimų in vitro ir vidutinės išgertos antipsichozinių vaistinių preparatų paros dozės tyrimų duomenys siejasi.

Veiksmingumas

Chlorprotiksenas yra slopinantis neuroleptikas, įvairiomis didelėmis dozėmis (mažo stiprumo) plačiai vartojamas klinikinėje praktikoje, esant įvairioms indikacijoms.

Chlorprotiksenas mažina ar pašalina nerimą, įkyrias mintis, psichomotorinį sujaudinimą, nerimastingumą ir nemigą, o taip pat haliucinacijas, kliedesius ir kitus psichozės simptomus. Labai mažas ūminių ekstrapiramidinių sutrikimų (maždaug 1%) ir vėlyvosios diskinezijos (maždaug 0,05 %) dažnis, kurie nustatyti stebint 11 487 ligonius, rodo Truxal pranašumą, vartojant jį palaikomajam psichikos ligonių, kurie klauso nurodymų, gydymui.

Mažos chlorprotikseno dozės sukėlė antidepresinį poveikį, taigi juo galima gydyti psichikos sutrikimus, kuriems būdingas nerimas, depresija ir neramumas. Vaistinis preparatas mažina ir su psichikos sutrikimu susijusius psichosomatinius simptomus.

Chlorprotiksenas nesukelia pripratimo, priklausomybės ar tolerancijos. Taigi chlorprotiksenas itin tinka įvairioms psichozėms ir kitokiems psichikos sutrikimams gydyti. Be to, chlorprotiksenas sustiprina analgetikų poveikį, pats pasižymi skausmą malšinančiu, niežulį ir vėmimą slopinančiu poveikiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vaistinio preparato, didžiausia jo koncentracija serume būna maždaug po 2 val. (vidutiniškai po 0,56 valandų). Vidutinis biologinis prieinamumas yra maždaug 12 % (532 %).

Pasiskirstymas

Tariamas pasiskirstymo tūris (Vd)( – maždaug 15,5 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia maždaug 99 % vaistinio preparato.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>