Vaistinis preparatas: Physiotens
Puslapis: 4


Moksonidinas išsiskiria iš kitų simpatikolizinių antihipertenzinių medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa2 receptoriams, palyginti su imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Dėl mažo afiniteto alfa2 adrenoreceptoriams moksonidino raminamasis poveikis silpnas, nuo jo burna džiūsta retai.

Žmonėms moksonidinas sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, todėl sumažėja kraujospūdis. Vaisto antihipertenzinis poveikis buvo įrodytas placebo kontroliuojamais randomizuotais tyrimais, atliktais dvigubai aklu metodu.

Vaisto gydomojo poveikio tyrimo, trukusio du mėnesius, metu nustatyta, kad nutukusiems ir insulinui atspariems vidutinio sunkumo hipertenzija sergantiems pacientams, moksonidinas pagerino jautrumą insulinui 21 %, lyginant su placebo vartojusiais pacientais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas moksonidinas greitai (tmax būna maždaug po 1 val.) ir beveik visiškai rezorbuojamas iš viršutinės virškinimo trakto dalies. Vaisto sisteminis biologinis pasisavinimas yra maždaug 88 %. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Tyrimų in vitro duomenimis, prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 7,2 % vaistinio preparato.

Biotransformacija

Žmonių plazmos mėginiuose nustatyta tik dehidrinto moksonidino. Šis junginys sukelia 10 kartų silpnesnį, palyginti su moksonidinu, farmakodinaminį poveikį.

Eliminacija

Per 24 valandas su šlapimu pašalinama 78 % dozės nepakitusia forma ir 13 % – dehidrinto moksonidino forma. Maždaug 8 % dozės šalinama su šlapimu šalutinių metabolitų forma. Su išmatomis pašalinama mažiau negu 1 % dozės. Moksonidinas ir jo metabolitai iš organizmo šalinamai gana greitai (galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka atitinkamai 2,5 val. ir 5 val.).

Farmakokinetika ligoniams, sergantiems hipertenzija

Ligoniams, sergantiems hipertenzija, palyginti su sveikais savanoriais, farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.

Farmakokinetika pagyvenusiems pacientams

Nuo amžiaus priklausomų farmakokinetikos pokyčių tikriausiai atsiranda todėl, kad pagyvenusiems pacientams sumažėja vaisto metabolizmas ir (arba) šiek tiek padidėja biologinis pasisavinimas, tačiau manoma, kad minėti pokyčiai klinikai yra nereikšmingi.

Farmakokinetika vaikams

Moksonidino vartoti vaikams nerekomenduojama, tokio amžiaus pacientų klinikinių stebėjimų neatlikta.

Farmakokinetika inkstų veiklos nepakankamumo atveju

Tarp moksonidino šalinimo ir inkstų klirenso yra reikšmingas priklausomumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>