Vaistinis preparatas: Tacni
Puslapis: 15


Molekuliniu lygiu takrolimuzo poveikis susijęs su jo prisijungimu prie ląstelės citozolinio baltymo (FKBP12), kuris atsako už komplekso sankaupą ląstelėje. FKBP12-takrolimuzo kompleksas specifiniu konkurenciniu būdu prisijungia prie kalcineurino ir slopina jo veikimą, dėl to slopinamas nuo kalcio jonų priklausančių T limfocitų signalų perdavimas ir taip sulaikoma atskiros citokinų genų grupės transkripcija.

Takrolimuzas pasižymi labai stipriu imunosupresiniu poveikiu, patvirtintu in vivo ir in vitro eksperimentais. Ypač takrolimuzas slopina citotoksinių limfocitų, labiausiai atsakingų už transplantato atmetimą, formavimąsi. Takrolimuzas slopina T limfocitų aktyvinimą ir nuo T helperių priklausančią B limfocitų proliferaciją, taip pat limfokinų (pvz.: interleukino-2, interleukino-3 ir ?-interferono) gamybą bei interleukino-2 receptorių raišką.

Klinikinis du kartus per parą vartojamų takrolimuzo kapsulių veiksmingumas ir saugumas svarbiausių organų transplantacijos atvejais

Pagal paskelbtus prospektyvinių tyrimų duomenis, takrolimuzu, kaip svarbiausiu imunosupresantu, buvo gydyti maždaug 175 pacientai po plaučių, 475 pacientai po kasos ir 630 pacientų po žarnų persodinimo. Apibendrinant, takrolimuzo saugumas šių paskelbtų tyrimų metu buvo panašus į stebėtą didelės apimties tyrimų, kai takrolimuzas vartotas pagrindiniam gydymui po kepenų, inkstų ar širdies persodinimo, metu. Didžiausios apimties tyrimų veiksmingumo rezultatai kiekvienos indikacijos atveju apibendrinti toliau.

Plaučių transplantacija

Tarpinės neseniai atlikto daugiacentrio tyrimo duomenų analizės metu vertinti 110 pacientų, kurie atsitiktiniu imčių būdu suskirstyti į grupes gydyti takrolimuzu ar ciklosporinu santykiu 1:1. Gydymas takrolimuzu buvo pradėtas nepertraukiama intravenine 0,01-0,03 mg/kg kūno svorio per parą infuzija, o geriamojo takrolimuzo dozė buvo 0,05-0,3 mg/kg kūno svorio per parą. Per pirmuosius metus po transplantacijos ūminio transplantato atmetimo atvejų pacientams, gydytiems takrolimuzu, palyginti su ciklosporinu, pasireiškė rečiau (11,5%, palyginti su 22,6%), taip pat rečiau pasitaikė lėtinis atmetimas ? obliteruojančio bronchiolito sindromas (2,86%, palyginti su 8,57%). Vienerius metus išgyveno 80,8% pacientų, vartojusių takrolimuzą ir 83% pacientų, vartojusių ciklosporiną.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>