Vaistinis preparatas: Montelukast Portfarma
Puslapis: 6


Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys, kuriam būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas, prisijungiant prie CysLT1 receptorių. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina LTD4 inhaliacijos sukeltą bronchų spazmą. Išgėrus montelukasto, bronchus plečiantis poveikis pasireiškė per 2 valandas. Beta adrenoreceptorių agonistų sukeltas bronchų išsiplėtimas papildo montelukasto sukeltą bronchų išsiplėtimą. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, kurį sukėlė provokacija antigenu. Suaugusiems žmonėms ir vaikams montelukastas, palyginti su placebu, periferiniame kraujyje sumažino eozinofilų skaičių. Kito tyrimo metu montelukastas reikšmingai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose) ir periferiniame kraujyje bei pagerino klinikinę astmos kontrolę. Suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, kuomet astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.

Tyrimo, kuriame dalyvavo suaugę žmonės, metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino rytinį FEV1 (10,4%, palyginti su 2,7 % pokyčiu nuo pradinio lygio), didžiausio iškvėpimo greičio (PEFR) amplitudinę moduliaciją (24,5 l/min., palyginti su 3,3 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir reikšmingai sumažino bendrą beta adrenomimetikų suvartojimą (-26,1 %, palyginti su -4,6 % pokyčiu nuo pradinio lygio). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų balai buvo reikšmingai geresni, negu placebo.

Tyrimais su suaugusiais žmonėmis įrodyta, kad montelukastas sustiprino kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 5,43 %, palyginti su 1,04 %; beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą: -8,70 %, palyginti su 2,64 %). Montelukastas, palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 mikrogramų du kartus per parą per rezervuarą), sukėlė greitesnį pradinį atsaką, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydymo veiksmingumas, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 7,49 %, palyginti su 13,3 %; beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą: -28,28 %, palyginti su -43,89 %). Vis dėlto, didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginti su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo, palyginti su pradiniu lygiu, vidutiniškai 11 % ir daugiau, tuo tarpu toks pat atsakas pasireiškė 42 % montelukastu gydytų pacientų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>