Vaistinis preparatas: Montelukast Orion
Puslapis: 6


Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys. Turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jis jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniai tyrimai parodė, kad net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD 4 inhaliacijos. Išgėrus montelukasto, po 2 valandų pasireiškia bronchų dilatacija. Dėl šio montelukasto poveikio sustiprėja bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų ir suaugusiesiems, ir vaikams. Kito tyrimo metu (tiriant skreplius), vartojant montelukastą, kvėpavimo takuose labai sumažėjo eozinofilų. Suaugusiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, o astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.

Tyrimų su suaugusiaisiais metu, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4% palyginus su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (PEFR) (24,5 l/min palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (26,1% palyginus su 4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Reikšmingai pagerėjo pacientų pateikiamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.

Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamajį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43% ir 1,04%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: 8,7% ir 2,64%). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 (g per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: 28,28% ir 43,89%). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50% pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11% ir daugiau virš pradinio lygio, o montelukastu gydytų pacientų tokį pat atsaką pasiekė 42%).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>