Vaistinis preparatas: Vimovo
Puslapis: 16


Naproksenas yra NVNU, turintis skausmą ir karščiavimą mažinančių savybių. Naprokseno anijono, kaip ir kitų NVNU, veikimo mechanizmas tiksliai nežinomas, tačiau gali būti susijęs su prostaglandinų sintetazės slopinimu.

Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas specifiškai nutaikytu mechanizmu. Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis koncentruojamas labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių terpėje, ten paverčiamas aktyvia forma ir slopina fermentą – vandenilio ir kalio adenozintrifosfatazę (rūgšties siurblį), todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.

Farmakodinaminis poveikis

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Optimalus poveikis (didelės pH skrandyje palaikymas) buvo gautas vartojant tokios sudėties Vimovo, kurioje yra 20 mg ezomeprazolo. Sveikų savanorių, 9 dienas vartojusių Vimovo 2 kartus per parą, vidinė skrandžio pH > 4 buvo vidutiniškai 17,1 val. (SD 3,1) (vartojant 20 mg NEXIUM – 13,6 val., SD 2,4).

Kitas poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu

Vartojant sekreciją slopinančius vaistus sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėja gastrino koncentracija serume.

Kai kuriems pacientams, ilgai vartojusiems ezomeprazolą, nustatytas padidėjęs enterochromatofininių ląstelių skaičius (gali būti susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu).

Pastebėta, kad ilgai vartojant sekreciją slopinančius vaistus šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra stipraus skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo fiziologinė pasekmė. Jie būna gerybiniai ir laikini.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Visų klinikinių tyrimų metu 491 pacientas vartojo Vimovo 6 mėn. ir 135 pacientai – 12 mėn. Dviejų atsitiktinės atrankos dvigubai aklų aktyvios kontrolės tyrimų metu lygintas Vimovo ir skrandyje neiriu dangalu dengto naprokseno (po 500 mg 2 kartus per parą be ezomeprazolo ar kito protonų siurblio inhibitoriaus) poveikis. Po 6 mėn. trukmės gydymo nustatyta, kad vartojant Vimovo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa susidarė reikšmingai rečiau. Į šiuos tyrimus buvo įtraukiami pacientai, kuriems su NVNU susijusių opų rizika buvo dėl senyvo amžiaus arba anksčiau buvusios skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opos. Pacientai, kuriems H. pylori testas buvo teigiamas, į šiuos tyrimus nebuvo įtraukiami.

Bendrais duomenimis, skrandžio opa pasireiškė 5,6 %, Vimovo ir 23,7 % skrandyje neiriu dangalu dengtą naprokseną vartojusių pacientų. Be to, bendrais duomenimis, vartojant Vimovo reikšmingai rečiau negu vartojant skrandyje neiriu dangalu dengtą naprokseną pasireiškė dvylikapirštės žarnos opa (atitinkamai 0,7 % ir 5,4 %).

Taip pat, bendrais duomenimis, iš anksto numatytų su NVNU susijusių viršutinės virškinimo trakto dalies nepageidaujamų reiškinių šių tyrimų metu vartojant Vimovo pasireiškė reikšmingai rečiau negu vartojant skrandyje neiriu dangalu dengtą naprokseną (atitinkamai 53,3 % ir 70,4 %).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>