Vaistinis preparatas: Nalgesin forte
Puslapis: 6


Naproksenas daro uždegimą, skausmą bei karščiavimą mažinantį poveikį, kuris priklauso nuo dozės. Farmakologinį poveikį sukelia ciklooksigenazės (fermento, dalyvaujančio susidarant prostaglandinams) slopinimas. Dėl to prostaglandinų kiekis sumažėja įvairiuose organizmo skysčiuose bei audiniuose, įskaitant sąnarių skystį, skrandžio gleivinę, šlapimą ir kraują.

Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo, naproksenas gali sukelti negausų kraujavimą iš virškinimo trakto bei endoskopiniu tyrimu patvirtinamus virškinimo trakto pažeidimus. Tikslinių tyrimų duomenimis, naproksenas rečiau sukelia nepageidaujamą poveikį nei acetilsalicilo rūgštis bei indometacinas, bet dažniau nei diflunisalis, etodolakas, nabumetonas bei sulindakas. Klinikiniais tyrimais patvirtinta, kad pacientai naprokseną toleruoja geriau nei acetilsalicilo rūgštį bei indometaciną, o palyginti su kitais nesteroidiniais vaistiniais preparatais nuo uždegimo, toleravimas labai nesiskyrė.

Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo, naproksenas slopina trombocitų agregaciją, bet vartojant gydomąsias dozes, poveikis kraujavimo laikui esti labai menkas. Paprastai naproksenas nesutrikusios inkstų funkcijos nepablogina. Visgi pasitaikė pranešimų, kad pablogėjo inkstų funkcijos sutrikimu ar širdies nepakankamumu sergančių ligonių būklė.

Šlapimo rūgšties išsiskyrimo naproksenas neskatina.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas natrio naproksenas labai greitai ištirpsta skrandžio sultyse. Išsiskiriančios smulkios naprokseno dalelės greitai ir visiškai absorbuojamos, todėl vartojant natrio naprokseną veiksminga analgezinį poveikį daranti koncentracija plazmoje susidaro greičiau nei vartojant naprokseną. Išgėrus vienkartinę natrio naprokseno tablečių dozę, didžiausia naprokseno koncentracija plazmoje susidaro per 12 valandas, o išgėrus vienkartinę naprokseno dozę – per 24 valandas (šis laikas priklauso nuo skrandžio pilnumo). Nors maistas sumažina absorbcijos greitį, jos apimties nemažina. Vartojant kartotines dozes, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi išgėrus 45 dozes, t.y. per 2 ar 3 dienas. Didinant dozę iki 500 mg, naprokseno koncentracija plazmoje didėja proporcingai, vartojant didesnes dozes – mažiau proporcingai. Vartojant didesnes dozes, dėl jungimosi su baltymais įsisotinimo didėja naprokseno inkstų klirensas.

Vartojant įprastines dozes, naprokseno koncentracija plazmoje būna 2349 ?g/ml.

Pasiskirstymas

Kai koncentracija neviršija 50 ?g/ml, didelė dalis naprokseno (> 99,5 %) susijungia su baltymais. Esant didesnėms koncentracijoms, laisvojo preparato daugėja. Kai koncentracija yra 473 ?g/ml, nesusijungusio naprokseno būna 2,4 %. Kadangi daug preparato jungiasi su albuminais, tariamas pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 10 % kūno svorio).

Metabolizmas ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>