Vaistinis preparatas: Orungal
Puslapis: 12


Neaktyvių metabolitų pavidalu savaitės laikotarpyje itrakonazolo yra išskiriama su šlapimu apie 35 ( dozės, su išmatomis - apie 54 % dozės. Nepakitusio vaisto išskyrimas pro inkstus siekia mažiau nei 0,03 ( pavartotos dozės, su išmatomis nepakitusio itrakonazolo išsiskiria 3-18 ( dozės.

Kadangi itrakonazolo persiskirstymas iš keratininių audinių atrodo yra nežymus, vaisto pasišalinimas iš šių audinių yra susijęs su epidermio regeneracija. Priešingai vaisto koncentracijos pokyčiams kraujo plazmoje odoje terapinį poveikį sukelianti koncentracija po 4 gydymo savaičių išlieka 24 savaites. Nagų keratine itrakonazolo atsiranda maždaug po vienos gydymo savaitės, po 3 mėnesių gydymo vaisto juose išlieka mažiausiai dar 6 mėnesius.

Linijiškumas

Dėl farmakokinetinių savybių nelinijiškumo, vartojant kartotines vaistinio preparato dozes itrakonazolas kaupiasi kraujo plazmoje. Pastovios apykaitos koncentracijos paprastai yra pasiekiamos per 15 parų, o didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir bendrosios organizmo ekspozicijos (AUC) reikšmės būna nuo 4 iki 7 kartų didesnės nei pavartojus vienkartinę dozę. Pavartojus kartotines dozes vidutinis itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 valandų.

Specialiųjų grupių pacientai

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Itrakonazolas daugiausia yra metabolizuojamas kepenyse. Tyrimo metu vienkartinė itrakonazolo dozė (100 mg) buvo paskirta vartoti 12 kepenų ciroze sergančių ligonių ir šešiems sveikiems savanoriams, išgėrus vaistą buvo atliekami tyrimai, kurių metu apskaičiuoti medikamento didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax), bendrosios organizmo ekspozicijos (AUC) ir galutinės pusinės eliminacijos rezultatai buvo palyginti tarp abiejų grupių. Palyginimo metu išaiškėjo, kad kepenų ciroze sergančių ligobnių organizme vidutinė didžiausia itrakonazolo koncentracija sumažėjo ženkliai (47 %), tai pat, lyginant su sveikų savanorių grupe, buvo stebimas ilgesnis galutinės pusinės eliminacijos periodas (37 val. ir 16 val. atitinkamai). Bendroji organizmo ekspozicija pagal AUC reikšmes pas sveikus ir kepenų ciroze sergančius žmones buvo panaši. Duomenų apie ilgalaikį itrakonazolo vartojimą kepenų ciroze sergančių ligonių tarpe nėra (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Duomenų apie Orungal kapsulių vartojimą inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių žmonių tarpe yra nedaug. Vadinasi, minėtiems ligoniams šio vaisto skirti reikia atsargiai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Itrakonazolo poveikis buvo ištirtas atliekant visus standartinius ikiklinikinius saugumo tyrimus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>