Vaistinis preparatas: NEROSE
Puslapis: 10


Nebivololis ekstensyviai metabolizuojamas, iš dalies į aktyvius hidroksimetabolitus. Nebivololis metabolizuojamas vykstant alicikliniam ir aromatiniam hidrokslinimui, N-dealkilinimui bei gliukuronizacijai. Be to, atsiranda hidroksimetabolitų gliukuronidų. Nebivololio metabolizmas aromatinio hidrokslinimo būdu priklauso nuo CYP2D6 veikiamo genetinio oksidacijos polimorfizmo. Nevalgiusių žmonių, kurių kepenyse metabolizmas vyksta greitai, organizme išgerto nebivololio biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 12%, o tų, kurių kepenyse metabolizmas vyksta lėtai, ( beveik visiškas. Tokią pačią dozę vartojant nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija žmonių, kurių organizme metabolizmas silpnas, plazmoje būna maždaug 23 kartus didesnė nei žmonių, kurių organizme metabolizmas ekstensyvus. Vertinant bendrą nepakitusio vaistinio preparato ir jo aktyvaus metabolito koncentraciją, nustatyta, kad didžiausia koncentracija plazmoje skiriasi 1,3 - 1,4 karto. Dėl metabolizmo greičio skirtumų NEROSE dozę visada reikia keisti, atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją: jeigu metabolizmas silpnas, reikia mažesnės dozės.

Jeigu metabolizmas greitas, nebivololio enantiomerų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų, jeigu lėtas, jis būna 35 kartus ilgesnis. Žmonių, kurių organizme metabolizmas greitas, RSSS enantiomero koncentracija plazmoje būna šiek tiek didesnė nei SRRR enantiomero. Jeigu metabolizmas lėtas, skirtumas būna didesnis. Žmonių, kurių organizme metabolizmas greitas, abiejų enantiomerų hidroksimetabolito pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Jis yra maždaug du kartus ilgesnis nei tuo atveju, jei metabolizmas lėtas.

Pusiausvyrinė nebivololio apykaita daugelio asmenų, jei metabolizmas greitas, organizme nusistovi per 24 valandas, hidroksimetabolito – per kelias dienas.

Vartojant nuo 130 mg dozes, koncentracija plazmoje būna proporcinga dozei. Nuo amžiaus nebivololio farmakokinetika nepriklauso.

Abu nebivololio enantiomerai plazmoje daugiausia prisijungia prie albuminų.

Prie plazmos baltymų prisijungia 98,1% SRRR nebivololio ir 97,9% RSSS nebivololio.

Per vieną savaitę po pavartojimo 38% dozės pašalinama su šlapimu ir 48% su išmatomis. Mažiau nei 0,5% dozės pasišalina su šlapimu nepakitusio nebivololio pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui pasireikšti neturėtų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Kroskarmeliozės natrio druska

Makrogolis 6000

Laktozės monohidratas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>