Vaistinis preparatas: Nebivolol Torrent
Puslapis: 9


Nebivololis metabolizuojamas ekstensyviai, iš dalies į aktyvius hidroksimetabolitus. Nebivololis metabolizuojamas aliciklinio ir aromatinio hidroksilinimo, N-dealkilinimo ir gliukuroninimo būdu. Be to, atsiranda hidroksimetabolitų gliukuronidų. Nebivololio metabolizmas, vykstantis aromatinio hidroksilinimo būdu, yra nuo CYP2D6 priklausomo genetinio oksidacinio polimorfizmo pagrindas. Išgerto nebivololio vidutinis biologinis prieinamumas pacientų, kurių metabolizmas greitas, organizme yra 12%, pacientų, kurių metabolizmas lėtas, organizme ( beveik visiškas. Kai apykaita pusiausvyrinė ir dozavimas nekeičiamas, pacientų, kurių organizme metabolizmas greitas, kraujo plazmoje didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija būna maždaug 23 kartus didesnė, negu pacientų, kurių organizme metabolizmas greitas. Bendra nepakitusio vaistinio preparato ir aktyvių metabolitų didžiausia koncentracija kraujo plazmoje skiriasi 1,3–1,4 karto. Dėl skirtingo metabolizmo greičio nebivololio dozę visuomet reikia nustatyti kiekvienam pacientui individualiai. Pacientams, kurių organizme metabolizmas lėtas, gali reikėti mažesnės dozės.

Pacientų, kurių metabolizmas greitas, organizme nebivololio enantiomerų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 10 valandų. Pacientų, kurių metabolizmas lėtas, organizme šis laikas yra 3–5 kartus ilgesnis. Pacientams, kurių metabolizmas greitas, kraujo plazmoje RSSS-enantiomero kiekis yra šiek tiek didesnis nei SRRR-enantiomero. Pacientų, kurių metabolizmas lėtas, organizme šis skirtumas yra didesnis. Pacientų, kurių metabolizmas greitas, organizme abiejų enantiomerų hidroksimetabolitų pusinės eliminacijos laikai yra vidutiniškai 24 valandos, o pacientųs, kurių metabolizmas lėtas, organizme šis laikas yra dvigubai ilgesnis.

Daugumos pacientų (kurių metabolizmas greitas) kraujo plazmoje pastovi nebivololio koncentracija nusistovi per 24 valandas, pastovi hidroksimetabolitų koncentracija ( per kelias paras.

Vartojant 1 – 30 mg dozę, koncentracija kraujo plazmoje yra proporcinga dozei, Amžiur nebivololio farmakokinetikos neveikia.

Plazmoje abu nebivololio enantiomerai daugiausia prisijungia prie albumino.

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 98,1% SRRR-nebivololio ir 97,9% RSSS-nebivololio. Praėjus savaitei po pavartojimo, 38% dozės yra išskiriama su šlapimu ir 48% su išmatomis. Nepakitusio nebivololio su šlapimu išsiskiria mažiau nei 0,5% dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Kroskarmeliozės natrio druska

Hipromeliozė

Mikrokristalinė celiuliozė

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>