Vaistinis preparatas: Nebivolol Torrent
Puslapis: 8


Tiek skubaus, tiek ilgalaikio gydymo nebivololiu metu hipertenzija sergantiems pacientams sumažėja sisteminių kraujagyslių pasipriešinimas. Nepaisant širdies dažnio sumažėjimo, širdies išstumiamo kraujo tūrio ramybės būklės ir krūvio metu sumažėjimas gali būti ribojamas dėl sistolinio kraujo tūrio padidėjimo. Klinikinė šių hemodinamikos skirtumų, palyginti su kitais beta-1 receptorių antagonistais, svarba nebuvo visiškai ištirta.

Hipertenzija sergantiems pacientams nebivololis stiprina NO sukeliamą kraujagyslių reakciją į acetilcholiną (ACh), kuri pacientams, kuriems yra endotelio disfunkcija, būna susilpnėjusi.

In vitro ir in vivo tyrimai su gyvūnais rodo, kad nebivololis neturi vidinio simpatikomimetinio aktyvumo.

Mirtingumo ir sergamumo placebu kontroliuojami tyrimai, atlikti su ? 70 metų (amžiaus mediana – 75,2 metai) 2 128 pacientais, sergančiais stabiliu lėtiniu širdies nepakankamumu su sumažėjusia arba nesumažėjusia kairiojo skilvelio išstumimo frakcija (vidutinė KSIF: 36 ± 12,3%, pasiskirstymas toks: mažesnė kaip 35% KSIF buvo 56% pacientų, 35%-45% KSIF – 25% pacientų ir didesnė kaip 45% KSIF – 19% pacientų), kurie buvo stebimi 20 mėnesių, rodo, kad ligoniams, nebivololio pradėjusiems vartoti gydymo įprastiniais preparatais metu, reikšmingai pailgėjo laikas iki mirties ar hospitalizacijos dėl širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų (pirminė veiksmingumo vertinamoji baigtis), o santykinė rizika sumažėjo 14% (absoliutus sumažėjimas – 4,2%). Rizikos sumažėjimas pasireiškė po 6 mėnesių gydymo ir išliko visu gydymo laikotarpiu (vidutinė gydymo trukmė – 18 mėnesių). Nebivololio poveikis nepriklausė nuo tiriamųjų amžiaus, lyties ar kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos. Gydymo nauda mirtingumui nuo visų priežasčių statistiškai reikšmingai nuo placebo vartojusių grupės nesiskyrė (absoliutus sumažėjimas – 2,3%).

Nebivololiu gydytiems pacientams sumažėjo staigios mirties dažnis (4,1% palyginti su 6,6%, santykinis sumažėjimas: 38%).

In vitro ir in vivo tyrimai su gyvūnais parodė, kad farmakologinės nebivololio dozės membraną stabilizuojančio poveikio nerodo.

Sveikiems savanoriams nebivololis reikšmingo poveikio didžiausiam pratimų pajėgumui ar ištvermei neturėjo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Per burną pavartoti abu nebivololio enantiomerai absorbuojami greitai. Maistas nebivololio absorbcijos neveikia. Nebivololio galima vartoti valgio metu arba nevalgius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>