Vaistinis preparatas: Tamoxifen-Teva
Puslapis: 3


Nedaugeliui moterų, iki menopauzės sirgusių krūties vėžiu (vėlyvoji stadija) ir vartojusių tamoksifeno, atsirado kiaušidžių cistų. Tokioms pacientėms tamoksifenas visiškai nuslopina menstruacijas.

Kiti sutrikimai

Hiperkalcemija, periferinė edema, nemalonus maisto skonis, išorinių lyties organų niežėjimas, depresija, svaigulys, galvos sukimasis ir skausmas.

4.9 Perdozavimas

Nei ūminio, nei lėtinio perdozavimo atvejų nepastebėta. Remiantis teoriniais samprotavimais manoma, kad perdozavimas turėtų didinti minėtą antiestrogeninį nepageidaujamą poveikį. Gyvūnų eksperimentiniais tyrimais buvo nustatyta, kad labai didelė dozė (100 – 200 kartų didesnė už rekomenduojamą dienos dozę) gali sukelti estrogeninį poveikį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Hormonų antagonistai ir jiems artimi preparatai, ATC kodas – L02BA01.

Tamoksifenas yra nesteroidinis trifeniletileno darinys, laikomas estrogenų antagonistu. Dažniausiai jis sukelia antiestrogeninį poveikį, tačiau kai kuriems audiniams ir organams (kaulams ir hipofizei) daro ir šiokį tokį estrogeninį poveikį.

Poveikio būdas nėra visiškai aiškus. Tyrimai in vitro rodo, kad vaistas tiesiogiai prisijungia prie estrogenų receptorių, todėl sutrikdoma RNR transkripcija ir slopinamas ląstelių dauginimasis. Ląstelių dauginimąsi slopina ir tamoksifeno įtaka augimo faktoriams (TGF? ir TGF?, IGF1).

Po menopauzės tamoksifenas moterims mažina LH, FSH ir prolaktino kiekį, tačiau šis sumažėjimas klinikai nėra reikšmingas. Pirmą tamoksifeno vartojimo savaitę GnRH kiekis taip pat mažėja, bet jo pradinis kiekis atsinaujina. Po menopauzės tamoksifenas moterų estrogenų kiekiui plazmoje poveikio nedaro.

Gydant moteris tamoksifenu po menopauzės, estrogenų ir progestogeno koncentracija gali didėti. Nutraukus medikamento vartojimą, jų kiekis sumažėja ir tampa toks, koks buvo prieš gydymą.

Natūraliai atsirandančių estrogenų afinitetas estrogenų receptoriui yra daug didesnis negu tamoksifeno, tačiau kelių bandymų metu pastebėtas teigiamas poveikis pacientėms prieš menopauzę rodo, kad vartojant įprastines dozes kraujyje atsirandantis tamoksifeno kiekis pakankamai veiksmingai slopina estrogenų aktyvumą.

Tamoksifenas didina steroidus ir tiroksiną surišančių baltymų kiekį. Tai gali veikti kortizolio ir skydliaukės hormonų koncentraciją. Be to, tamoksifenas mažina antitrombino-III ir cholesterolio kiekį plazmoje. Daugiausiai jis mažina LDL cholesterolio kiekį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerta tamoksifeno dozė absorbuojama lengvai. Didžiausia koncentracija serume paprastai būna po 3 - 6 val.

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 98 % tamoksifeno suriša plazmos baltymai. Jo surišimas audiniuose taip pat stiprus, labai didinantis numanomą pasiskirstymo tūrį. Būklė tampa stabili maždaug po 4 savaičių, bet jos metu tamoksifeno koncentracija atskirų pacientų plazmoje gerokai skiriasi.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>