Vaistinis preparatas: Letrozol-ratiopharm
Puslapis: 5


Nedažni: kraujavimas iš makšties, išskyros iš makšties, makšties sausmė, krūtų skausmas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai dažni: karščio pylimas, nuovargis, įskaitant asteniją.

Dažni: negalavimas, periferinė edema.

Nedažni: karščiavimas, gleivinių sausmė, troškulys.

Tyrimai

Dažni: svorio padidėjimas.

Nedažni: svorio sumažėjimas.

4.9 Perdozavimas

Buvo pavienių letrozolo perdozavimo atvejų.

Perdozavimo specifinio gydymo nėra. Gydymas turi būti simtominis ir palaikomasis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Fermentų inhibitoriai. hormonų antagonistai ir giminingi preparatai . ATC kodas — L02B G04.

Farmakodinaminės savybės

Nesteroidinis aromatazės inhibitorius (estrogenų biosintezės inhibitorius); antineoplazinis preparatas

Skatinamojo estrogenų poveikio augimui šalinimas yra būtina sąlyga naviko, kurio augimas priklauso nuo estrogenų, reakcijai į gydymą sukelti, todėl tokiems navikams gydyti vartojami vaistiniai preparatai, veikiantys endokrininę sistemą. Pomenopauziniu periodu moterų organizme estrogenai daugiausia gaminami veikiant fermentui aromatazei, kuris antinksčių androgenus verčia estrogenais (visų pirma androstenedioną ir testosteroną — estronu ir estradioliu). Specifiškai užslopinus fermentą aromatazę, galima nuslopinti ir estrogenų biosintezę periferiniuose audiniuose bei naviko audinyje.

Letrozolas yra nesteroidinis aromatazės inhibitorius. Aromatazę jis slopina konkurencijos būdu prisijungęs prie jo citochromo P 450 hemo, todėl estrogenų biosintezė mažėja visuose audiniuose, kuriuose šio fermento yra.

Nustatyta, kad sveikoms moterims pomenopauziniu periodu vienkartinė 0,1 mg, 0,5 mg ar 2,5 mg letrozolo dozė sumažina estrono ir estradiolio koncentraciją kraujo serume atitinkamai 7578% ir 78%, palyginti su pradine. Stipriausias slopinamasis poveikis pasireiškia praėjus 48 - 78 val. po vaistinio preparato pavartojimo.

Visoms tirtoms moterims, pomenopauziniu periodu sergančioms progresuojančiu krūties vėžiu, 0,1  5 mg letrozolo paros dozė sumažino estradiolio, estrono ir estrono sulfato koncentraciją kraujo plazmoje 75  95% (palyginti su pradine). Gydant 0,5 mg ar didesne doze, estrono ir estrono sulfato koncentracija kraujo plazmoje būna mažesnė už tą, kurią įmanoma nustatyti, vadinasi, gydant tokia doze, estrogenų sintezė slopinama daugiau. Visoms tirtoms pacientėms estrogenų sintezę letrozolas slopino visu gydymo juo laikotarpiu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>