Vaistinis preparatas: Omep
Puslapis: 10


Nekontroliuojamo klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 1 – 16 metų vaikai, sergantys sunkiu gastroezofaginiu refliuksu, duomenimis, vartojant 0,7 – 1,4 mg/kg kūno svorio omeprazolo dozes, 90% atvejų nustatytas ezofagito palengvėjimas ir reikšmingas refliukso simptomų sumažėjimas. 0 ( 24 mėn. amžiaus vaikų, kuriems kliniškai nustatyta gastroezofaginio refliukso liga, klinikinio tyrimo, atlikto viengubu aklu metodu, metu buvo vartojamos 0,5 mg/ kūno svorio, 1 mg/ kūno svorio ar 1,5 mg/kg kūno svorio omeprazolo dozės. Nepriklausomai nuo dozės, po 8 savaičių gydymo vėmimo/rūgšties atpylimo epizodų dažnumas sumažėjo 50%.

Helicobacter pylori išnaikinimas vaikams

Remiantis randomizuoto, atlikto dvigubu aklu metodu klinikinio tyrimo (Heliot)padaryta išvada, kad vyresnių negu 4 metų vaikų, sergančių skrandžio uždegimu, Helicobacter pylori infekcijos gydymas omeprazolu kartu su dviem antibiotikais yra veiksmingas ir priimtinai saugus.

Helicobacter pylori išnaikinimo procentas: 74,2% (23 iš 31 paciento) vartojant omeprazolo kartu su amoksicilinu ir klaritromicinu, palyginti su 9,4% (3 iš 32 pacientų) vartojant amoksicilino kartu su klaritromicinu. Vis dėlto, klinikinės naudos dispepsijos simptomams požymių nebuvo. Šiuo tyrimu negalima paremti jokios informacijos jaunesniems kaip 4 metų vaikams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Omeprazolas ir omeprazolo magnio druska yra neatsparūs rūgščiai, todėl yra geriami skrandyje neirių granulių kapsulėse ar tabletėse pavidalu. Omeprazolas absorbuojamas greitai, jo išgėrus didžiausias kiekis kraujo plazmoje būna maždaug po 1-2 val. Omeprazolas rezorbuojamas plonojoje žarnoje ir būna baigta paprastai per 3 ( 6 val. Maistas įtakos biologiniam pasisavinamumui nedaro. Sisteminis prieinamumas (biologinis prieinamumas) pavartojus vieną omeprazolo dozę per burną, yra maždaug 40%. Jį kartotinai vartojant 1 kartą per parą, biologinis prieinamumas padidėja iki maždaug 60%.

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris sveikų žmonių organizme yra apie 0,3 l/kg. Maždaug 97% omeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Omeprazolą visai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Didžiausia jo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, katalizuojančio svarbiausiojo plazmoje aptinkamo metabolito – hidroksiomeprazolo – susidarymą. Likusios dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos CYP3A4, katalizuojančios omeprazolo sulfono susidarymą. Dėl didelio omeprazolo afiniteto CYP2C19 gali pasireikšti konkurencinis slopinimas ir metabolinė vaistų sąveika su kitais CYP2C19 substratais. Tuo tarpu omeprazolo afinitetas CYP3A4 yra mažas, todėl minėtas vaistas yra nepajėgus slopinti kitų CYP3A4 substratų metabolizmą. Be to, omeprazolas neslopina pagrindinių CYP fermentų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>