Vaistinis preparatas: Omep
Puslapis: 11


Maždaug 3% kaukaziečių (baltųjų) ir 15 ( 20% azijiečių populiacijos trūksta funkcionuojančio CYP2C19 fermento (jie vadinami lėtaisiais metabolizuotojais). Tikriausiai tokių žmonių organizme omeprazolo metabolizmą daugiausiai katalizuoja CYP3A4. Lėtųjų metabolizuotojų, kartotinai vartojusių 20 mg omeprazolo 1 kartą per parą, vidutinis AUC buvo 5-10 kartų didesnis negu žmonių, kurių CYP2C19 fermento funkcija normali (ekstensyviųjų metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija jų plazmoje taip pat buvo didesnė (3 ( 5 kartus). Šie duomenys omeprazolo dozavimui yra nereikšmingi.

Išskyrimas

Omeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas (tiek išgėrus vieną dozę, tiek ją vartojant kartotinai) paprastai būna trumpesnis kaip valanda. Kol išgeriama kita dozė, visas anksčiau pavartotas omeprazolas eliminuojamas iš plazmos. Vartojamas 1 kartą per parą polinkio akumuliuotis jis neturi. Beveik 80% išgerto omeprazolo išskiriama su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis šalinama su išmatomis (į jas daugiausia patenka su tulžimi).

Kartotinai vartojant omeprazolą, jo AUC didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės ir vartojant kartotinai lemia netiesinį ryšį tarp dozės ir AUC. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia priešsisteminio metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja omeprazolo ir (arba) jo metabolitų (pvz., sulfono) sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Nė vieno metabolito poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nenustatyta.

Tam tikrų grupių pacientai

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, kurių kepenų funkcija pakenkta, omeprazolo metabolizmas būna sutrikęs, todėl padidėja jo AUC. 1 kartą per parą vartojamo omeprazolo polinkio akumuliuotis nenustatyta.

Pacientai, kurių inkstų funkcija pakenkta

Susilpnėjusi inkstų funkcija omeprazolo farmakokinetikai, įskaitant sisteminį biologinį prieinamumą ir eliminacijos greitį, įtakos nedaro.

Senyvi pacientai

Omeprazolo metabolizmas senyvų (75 ( 79 metų amžiaus) pacientų organizme yra šiek tiek lėtesnis.

Pediatriniai pacientai

Rekomenduojamomis dozėmis gydomų vyresnių kaip vienerių metų amžiaus vaikų kraujo plazmoje būna panašios koncentracijos kaip suaugusių žmonių. Omeprazolo klirensas jaunesnių kaip 6 mėn. vaikų organizme yra mažas dėl menko gebėjimo jį metabolizuoti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimo, kurio metu žiurkėms visą jų gyvenimą buvo duodamas omeprazolo, metu tiriamiesiems gyvūnams buvo pastebėta skrandžio enterochromatofininių ląstelių hiperplazija ir karcinoidų. Šie pokyčiai yra susiję su rūgšties sekrecijos slopinimo sukelta ilgalaike hipergastrinemija. Panašių pokyčių aptikta po gydymo H2 receptorių antagonistais, protonų siurblio inhibitoriais ir atlikus dalinę fundektomiją. Taigi, minėti pokyčiai nėra kokios nors veikliosios medžiagos tiesioginio poveikio pasekmė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulės turinys

Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė

Mikrokristalinė celiuliozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>