Vaistinis preparatas: Topiramate Pfizer
Puslapis: 19


Nepakitęs topiramatas ir jo metabolitai šalinami iš žmogaus organizmo daugiausiai per inkstus (ne mažiau kaip 81 % dozės). Maždaug 66 % 14C topiramato dozės per 4 paras pasišalino su šlapimu nepakitusio vaistinio preparato pavidalu. Vartojant 50 mg arba 100 mg topiramato dozes 2 kartus per parą, vidutinis klirensas per inkstus buvo atitinkamai maždaug 18 ml/min. ir 17 ml/min. Yra duomenų, kad topiramatas yra reabsorbuojamas inkstų kanalėliuose. Tai patvirtino tyrimai su žiurkėmis, kurių metu topiramatą vartojant kartu su probenecidu, topiramato klirensas per inkstus labai padidėjo. Apskritai per burną pavartoto vaistinio preparato klirensas iš žmogaus plazmos yra maždaug 2030 ml/min.

Topiramato koncentracija atskirų asmenų plazmoje skiriasi mažai, todėl jo farmakokinetiką galima numatyti. Topiramato farmakokinetika sveikų asmenų, išgėrusių 100400 mg vienkartines dozes, organizme yra linijinė, klirensas iš plazmos nekinta, o plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive didėja proporcingai pavartotai dozei. Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, plazmoje pusiausvyros apykaitos koncentracija atsiranda per 48 paras. Sveikų žmonių, gėrusių kartotines 100 mg dozes 2 kartus per parą, plazmoje vidutinė Cmax buvo 6,76 (g/ml. Vartojant kartotines 50 mg ar 100 mg topiramato dozes 2 kartus per parą, vidutinis pusinės eliminacijos periodas plazmoje truko maždaug 21 val.

Vartojant kartotines 100400 mg topiramato dozes 2 kartus per parą kartu su fenitoinu ar karbamazepinu, topiramato koncentracija plazmoje didėjo proporcingai pavartotai dozei.

Topiramato klirensas iš pacientų, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu (KLKR ? 60 ml/min.), plazmos ir per inkstus sumažėja. Klirensas iš pacientų, kurie serga galutinės stadijos inkstų liga, plazmos taip pat sumažėja. Dėl to galima tikėtis, kad pavartojus tokią pat vaistinio preparato dozę, pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme topiramato pusiausvyros apykaitos koncentracija plazmoje bus didesnė, palyginti su asmenų, kurių inkstų funkcija normali. Topiramatas veiksmingai šalinamas iš plazmos hemodializės metu.

Topiramato klirensas iš pacientų, kurie serga vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, plazmos sumažėja.

Topiramato klirensas iš senyvų asmenų, kurie neserga gretutine inkstų liga, plazmos nepakinta.

Vaikai ir paaugliai (farmakokinetika jaunesnių kaip 12 metų vaikų organizme)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>