Vaistinis preparatas: MEROPENEM RANBAXY
Puslapis: 6


Neparinkus dozės taip, kaip nurodyta 4.2 skyriuje, pacientams, kurių inkstų funkcija yra sutrikusi, gali pasireikšti santykinis perdozavimas. Nedidelė patirtis, įgyta vaistui patekus į rinką, rodo, kad nepageidaujamos reakcijos perdozavus meropenemo, būna panašios į išvardintas 4.8 skyriuje. Jos paprastai būna lengvos ir praeina nutraukus vaisto vartojimą ar sumažinus jo dozę. Perdozavus vaistinio preparato, svarstytinas simptominis gydymas.

Iš žmonių, kurių inkstų funkcija normali, vaistinis preparatas greitai pašalinamas pro inkstus.

Meropenemą ir jo metabolitą galima pašalinti hemodialize.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sisteminio poveikio antimikrobiniai vaistai, karbapenemai, ATC kodas – J01DH02.

Veikimo mechanizmas

Meropenemas veikia bakteriocidiškai trikdydamas gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų ląstelių sienelės sintezę, prisijungdamas prie penicilinus prisijungiančių baltymų (PBP).

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos (FK/FD) santykis

Meropenemo, kaip ir kitų betalaktaminių antibakterinių vaistinių preparatų, laikas, per kurį meropenemo koncentracija viršija MIK (minimali inhibuojanti koncentracija) (T>MIK), geriausiai koreliuoja su veiksmingumu. Ikiklinikinių modelių metu nustatyta, kad meropenemo poveikis pasireiškia, kai infekuoto organizmo plazmoje preparato MIK viršijamas maždaug 40 (. Šio reiškinio klinikinė reikšmė nežinoma.

Atsparumo mechanizmas

Bakterijų atsparumas meropenemui gali būti dėl šio mechanizmo:

1. sumažėjęs gramneigiamų bakterijų išorinės membranos pralaidumas (dėl sumažėjusios porinų gamybos).

2. Sumažėjęs afinitetas tiksliniams peniciliną prijungiantiems baltymams (PBP).

3. Padidėjusi efliuksinio siurblio komponentų ekspresija.

4. Suaktyvėjusi karbapenemus hidrolizuojančių betalaktamazių gamyba.

Gauta pranešimų apie lokalius karbapenemui atsparių mikroorganizmų sukeltų infekcinių ligų protrūkius Europos Sąjungoje.

Su veikimo taikiniais susijusio kryžminio atsparumo meropenemui ir chinolonų, aminoglikozidų, makrolidų bei tetraciklinų grupės vaistiniams preparatams nėra. Tačiau, bakterijos gali būti atsparios daugiau kaip vienai antibakterinių vaistų grupei, kai atsparumo mechanizmas susijęs su išorinės membranos nepralaidumu ir (arba) padidėjusia siurblio (-ių) išstūmimo galia.

Jautrumo ribos

Toliau yra pateiktos Europos jautrumo antimikrobiniams vaistams tyrimų komiteto (EUCAST) nustatytos MIK tyrimų klinikinės ribos. EUCAST pateikia šias klinikines MIK jautrumo ribas meropenemui (2009-06-05, 3.1 versija)

Organizmai

*Jautrumas (S)

mg/ml

*Atsparumas (R)> mg/ml

*

*Enterobacteriaceae

*( 2

*> 8

*

*Pseudomonas

*( 2

*> 8

*

*Acinetobacter

*( 2

*> 8

*

*Streptococcus A,B,C,G

*( 2

*> 2

*

*Streptococcus pneumoniae1

*( 2

*> 2

*

*Kiti streptokokai

*2

*2

*

*Enterococcus

*--

*--

*

*Staphylocccus2

*Pastaba 3

*Pastaba 3

*

*Haemophilus influenzae1 ir Moraxella catarrhalis

*( 2

*> 2

*

*Neisseria meningitidis 2,4

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>