Vaistinis preparatas: Neplit Easyhaler
Puslapis: 8


Neplit Easyhaler aktyvumas susijęs su veikliąja medžiaga budezonidu, kuris yra dviejų epimerų (22R ir 22S) mišinys. Gliukokortikoidų receptorių afiniteto tyrimais nustatyta, kad 22R forma yra 2 kartus aktyvesnė už 22S epimerą. Bet kuri iš šių dviejų budezonido formų nevirsta kita. Abiejų epimerų visos eliminacijos trukmė yra tokia pati (2-3 valandos). Apie 15-25% inhaliacinio budezonido dozės, esančios Neplit Easyhaler, patenka į sergančiųjų astma plaučius. Didžiausia inhaliacinio vaisto dalis lieka burnaryklėje ir nuryjama, jei po inhaliavimo burna neišskalaujama.

Absorbcija

Išgerto budezonido didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-2 valandų ir absoliutus sisteminis prieinamumas yra 6-13%. Kraujo plazmoje 85-95% budezonido susijungia su kraujo baltymais. Po inhaliavimo didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai po 30 minučių. Didžiausia patekusio į plaučius budezonido dalis rezorbuojasi į sisteminę kraujotaką.

Metabolizmas

Didžiausia budezonido dalis iš organizmo pašalinama jį metabolizuojant. Kepenyse, veikiant citochromui P4503A4, jis greitai ir ekstensyviai virsta dviem pagrindiniais metabolitais. Nustatyta in vitro, kad šių metabolitų gliukokortikoidinis aktyvumas mažesnis nei 1%, palyginti su pagrindine medžiaga. Nežymus metabolinis inaktyvinimas vyksta žmogaus plaučiuose ir kraujo serume.

Ekskrecija

Budezonidas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis konjuguotų ir nekonjuguotų metabolitų pavidalu.

Specialios pacientų grupės

Budezonido poveikis gali padidėti sergančių kepenų ligomis pacientų organizme. Vaikų organizme pusinės eliminacijos trukmė žymiai ilgesnė nei suaugusiųjų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo budenozido ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Poveikio eksperimentinių gyvūnų reprodukcijai tyrimais nustatyta, kad tokie gliukokortikoidai kaip budezonidas gali sukelti sklaidos sutrikimus (gomurio nesuaugimą, skeleto sklaidos sutrikimus). Tačiau vartojant šio vaisto rekomenduojamomis dozėmis neįtikėtina, kad toks gyvūnams nustatytas poveikis gali atsirasti žmonėms.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas (jo sudėtyje yra nedidelis kiekis pieno baltymų).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

Po laminuoto maišelio atplėšimo tinkamumo laikas yra 6 mėnesiai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje.

Atplėšus laminuotą maišelį, negalima laikyti aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje. Saugoti nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>