Vaistinis preparatas: Movalis
Puslapis: 9


Nesteroidinių preparatų nuo uždegimo perdozavusį pacientą reikia gydyti simptominėmis ir palaikomosiomis priemonėmis. Klinikiniais tyrimais buvo įrodyta, kad meloksikamo išsiskyrimą iš organizmo greitina 3 kartus per parą geriama 4 g kolestiramino dozė.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, oksikamai, ATC kodas ( M01AC06.

Meloksikamas yra nesteroidinis preparatas nuo uždegimo. Jis priklauso enolio rūgšties darinių grupei. Tyrimais su gyvūnais įrodyta, jog šios grupės preparatai mažina uždegimą ir karščiavimą, malšina skausmą. Meloksikamas stipriai slopina bet kokį dirbtiniu būdu sukeltą uždegimą. Manoma, kad minėtus pokyčius preparatas sukelia slopindamas uždegimo mediatorių, t. y. prostaglandinų sintezę.

Meloksikamu gydant adjuvantu sukeltą žiurkių artritą, lygintas išopėjimą sukeliančios ir veiksmingai uždegimą slopinančios dozės poveikis. Gauti rezultatai rodo, jog meloksikamo, palyginti su kitais nesteroidiniais vaistiniai preparatais nuo uždegimo, terapinių dozių diapazonas gyvūnams yra platesnis. Tyrimų in vivo metu preparatas prostaglandinų sintezę uždegimo vietoje slopino daug stipriau negu skrandžio gleivinėje ir inkstuose. Manoma, kad šis skirtumas atsiranda todėl, kad fermentą COX-2, palyginti su COX-1, medikamentas slopina selektyviai ir kad terapinis nesteroidinių preparatų nuo uždegimo poveikis pasireiškia dėl COX-2 slopinimo, o nepageidaujamas poveikis skrandžiui ir inkstams ( dėl COX-1 slopinimo.

Selektyvus medikamento poveikis fermentui COX-2 įrodytas įvairių tyrimų in vitro ir in vivo metu. Tyrimų in vitro su žmogaus krauju metu meloksikamas selektyviai slopino fermentą COX-2. Ex vivo 7,5 mg arba 15 mg meloksikamo dozės poveikis COX-2 buvo stipresnis: lipopolisacharidais stimuliuojamą PGE2 gamybą (ji priklauso nuo COX-2) jis slopino stipriau negu tromboksano gamybą krešančiame kraujyje (ji priklauso nuo COX-1). Minėtas poveikis priklausė nuo dozės dydžio. Ex vivo rekomenduojama meloksikamo dozė trombocitų agregacijai ir kraujavimo laikui poveikio nedarė, o indometacinas, diklofenakas, ibuprofenas ir naproksenas pastebimai slopino trombocitų agregaciją, ilgino kraujavimo laiką.

Klinikinių tyrimų metu 7,5 mg ar 15 mg meloksikamo dozės, palyginti su įprastinėmis kitokių tyrimo metu vartotų nesteroidinių preparatų nuo uždegimo dozėmis, nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių dažnis buvo mažesnis: dispepsija, vėmimas, pykinimas ir pilvo skausmas pasireiškė rečiau. Su meloksikamo vartojimu susijęs viršutinės virškinimo trakto dalies prakiurimas, opa ar kraujavimas atsiranda retai ir priklauso nuo dozės dydžio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>