Vaistinis preparatas: Cordipin SR
Puslapis: 5


Nifedipino sukeliamą širdies veiklos slopinimą mažina kalcis (vartojamas 10 % kalcio gliukonato arba kalcio chlorido tirpalas, tačiau pastarasis netinka esant acidozei). Jei kalcio preparatai neveiksmingi, skiriama gliukagono.

Pasireiškus bradikardijai, skiriama atropino arba orciprenalino, sunkesniais atvejais taip pat reikia laikino širdies stimuliatoriaus.

Hemodializė, hemoperfuzija ir plazmos aferezė nifedipinui šalinti neveiksmingos.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kalcio kanalų blokatoriai selektyvūs kraujagyslėms, dihidropiridino dariniai, ATC kodas – C08CA05.

Nifedipinas yra kalcio kanalų blokatorius, kuris slopina kalcio patekimą į miokardo ląsteles, vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles ir periferinių kapiliarų sieneles. Nifedipinas plečia vainikines arterijas ir mažina jų lygiųjų raumenų tonusą, todėl gerina širdies aprūpinimą deguonimi. Be to, šis vaistas mažina periferinį pasipriešinimą (pokrūvį), todėl lengvina širdies darbą. Palengvėjus širdies darbui, sumažėja deguonies poreikis. Išsiplėtus didžiojo kraujotakos rato arterijoms ir arteriolėms bei sumažėjus periferiniam pasipriešinimui, mažėja padidėjęs kraujospūdis.

Dėl refleksinio baroreceptorių suaktyvėjimo gali padidėti širdies susitraukimų dažnis ir minutinis tūris, ypač pradedant gydymą. Nifedipiną vartojant ilgai, širdies susitraukimų dažnis ir minutinis tūris pasidaro tokie, kokie buvo iki gydymo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama 50-60 % išgerto nifedipino. Išgėrus pailginto atpalaidavimo tabletę, didžiausia nifedipino koncentracija serume susidaro per 2-4 val.

Pasiskirstymas

94-99 % nifedipino prisijungia prie plazmos baltymų (daugiausia albumino). Tyrimai su gyvūnams parodė, kad prie baltymų neprisijungusi nifedipino dalis pasiskirsto organuose ir audiniuose. Nifedipino koncentracija miokarde buvo didesnė negu griaučių raumenyse. Nei nifedipinas, nei jo metabolitai audiniuose nesikaupia.

Metabolizmas

Beveik visas nifedipinas metabolizuojamas kepenyse, katalizuojant citochromo P450 izofermentui CYP3A4. Šio vaisto metabolitai farmakologiškai yra neaktyvūs.

Eliminacija

80 % nifedipino metabolitų išskiriama su šlapimu, likusioji dalis ( su išmatomis. Nepakitusio vaisto su šlapimu pašalinama mažai. Nifedipino pusinis eliminacijos laikas, išgėrus pailginto atpalaidavimo tabletę, būna 810 val. (gali būti truputį ilgesnis sergant inkstų nepakankamumu).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>