Vaistinis preparatas: Fluorouracil EBEWE
Puslapis: 5


Nosies kaulo nekrozė.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Nedažni (( 0,1(, ( 1()

Inkstų nepakankamumas.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Nedažni (( 0,1(, ( 1()

Spermatogenezės ir ovuliacijos sutrikimas.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai reti (( 0,01()

Gydant fluorouracilu ir kartu varfarinu, buvo protrombino laiko pailgėjimo atvejų. Gemcitabinas gali didinti sisteminę fluorouracilo ekspoziciją.

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Ūmiai fluorouracilu apsinuodijus, atsiranda psichozei būdingų reakcijų, somnolencija, stiprėja slopinimą sukeliančių vaistinių preparatų bei toksinis alkoholio poveikis.

Jei reikia sukelti slopinamąjį poveikį, galima į veną švirkšti nedidelę diazepamo dozę (pradžioje 5 mg), sekant širdies ir kraujagyslių sistemos bei plaučių funkciją.

Lėtinio apsinuodijimo atveju slopinama kaulų čiulpų funkcija, todėl atsiranda agranulocitozė, pavojinga trombocitopenija, polinkis į kraujavimą, viduriavimas, alopecija, išopėja virškinimo traktas.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio nėra. Profilaktikai galima infuzuoti leukocitų ar trombocitų koncentratų. Būtina palaikyti reikiamą skysčių kiekį organizme ir diurezę, pašalinti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą. Hemodializės dažniausiai nereikia. Pacientą būtina atidžiai prižiūrėti, kad kuo greičiau būtų galima pastebėti vėlyvąsias kraujo ir virškinimo trakto komplikacijas. Tolimesnis gydymas yra simptominis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - antinavikiniai vaistai, pirimidinų analogai, ATC kodas ( L01BC02.

Fluorouracilas yra antimetabolitas. Jis, kaip pirimidino antagonistas, trikdo DNR sintezę, todėl slopinamas ląstelių dalijimasis. Nemetabolizuotas fluorouracilas priešvėžinio poveikio nedaro, tačiau organizme jis, veikiant fermentams, verčiamas fosforilintomis veikliomis medžiagomis

5-fluorouridinu ir 5-fluordeoksiuridinu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto fluorouracilo absorbcija virškinimo trakte labai skiriasi tiek to paties ligonio, tiek ir atskirų žmonių organizme. Be to, dalis medikamento metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl biologinis jo prieinamumas yra 0 - 80(.

Fluorouracil EBEWE galima leisti tik į veną arba arteriją.

Pasiskirstymas

Suleistas į veną fluorouracilas pasiskirsto visame organizme, patenka geriausiai į greitai proliferuojančius audinius, pvz., kaulų čiulpus, žarnų gleivinę, auglį. Medikamentas prasiskverbia per kraujo ir smegenų bei placentos barjerą.

Pasiskirsymo tūris yra 0,12 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi apie 10( preparato.

Biotransformacija

Fluorouracilas metabolizuojamas kepenyse tokiu pat būdu, kaip uracilas. Veikiant fermentams, medikamentas greitai verčiamas veikliu metabolitu dihidro-5-fluorouracilu, kurio pusinės eliminacijos laikas yra daug ilgesnis nei fluorouracilo. Skilimo metu atsiranda ir netoksiškų produktų: anglies dvideginio ir karbamido.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>