Vaistinis preparatas: ORFARIN
Puslapis: 8


*5,0-9,0 ir numatoma operacija

*Varfarino nevartoti ir išgerti 2-4 mg vitamino K maždaug 24 val. prieš procedūrą, papildomai galima duoti išgerti 1-2 mg

*

*Kai būtina labai greitai nuslopinti varfarino poveikį

*

*INR reikšmė

*Rekomendacijos

*

*Sunkus kraujavimas arba perdozavimas (pvz., INR> 20)

*Į veną lėtai lašinti 10 mg vitamino K. Atsižvelgiant į būklės sunkumą, gali prireikti šviežiai šaldytos kraujo plazmos ar protrombino komplekso koncentrato. Pagal poreiki vitaminą K galima kartoti kas 12 val.

*

*

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Geriamieji antikoaguliantai. ATC kodas B01AA03.

Varfarinas ar 4-hidroksikumarinas yra antikoaguliantas, slopinantis nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių sintezę. Iš jo izomerų, S-varfarinas yra apie 5 kartus aktyvesnis negu R-varfarinas. Varfarino efektyvumas priklauso nuo jo gebos slopinti redukciją ir vitamino K funkciją II, VII, IX ir X krešėjimo faktorių sintezėje. Gydomosios varfarino dozės 30-50 % sumažina krešėjimo faktorių sintezę, taip pat slopina jų biologinį aktyvumą. Visiškas efektas pasiekiamas per 2-7 dienas, kai iš kraujotakos pasišalina ten jau esantys faktoriai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Geriamo varfarino biologinis prieinamumas viršija 90 %, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 3-9 valandas. Kartu vartojamas maistas sulėtina, tačiau nesumažina absorbcijos. Nedideliu mastu vyksta enterohepatinė recirkuliacija. Varfarinas stipriai jungiasi su serumo albuminu, o laisva frakcija sudaro nuo 0,5 iki 3 %. Pasiskirstymo tūris yra apie 0,14 l/kg. Varfarinas praeina placentą, bet neišskiriamas į motinos pieną. Jis šalinamas vykstant metabolizmui kepenyse. Katalizuojant CYP2C9 (S-varfarinas) ir CYP1A2 bei CYP3A (R-varfarinas), varfarinas verčiamas į neaktyvius metabolitus, kurie pasišalina su šlapimu. S-varfarino pusinės eliminacijos periodas yra 18-35 valandos, o R-varfarino – 20-70 valandų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelėms LD50 yra maždaug 1500 mg/kg, gauto peroraliai, 750 mg/kg – intraperitoniškai, o žiurkėms – maždaug 10-100 mg/kg, gauto peroraliai. Toksiškumas pasireiškė įvairiomis komplikacijomis dėl kraujavimo. Lėtinis toksiškumas gyvūnams netirtas. Varfarinas yra teratogenas, ir jo gavusiems apvaisintiems eksperimentiniams gyvūnams padidėjo vaisiaus ir naujagimių mirtingumas. Žiurkėms stebėta augimo plokštelių pokyčių ir viršutinio žandikaulio-nosies hipoplazija. Genotoksiškumas ir kancerogeniškumas netirtas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Želatina

Magnio stearatas

Indigokarminas (E 132) (ORFARIN 3 mg)

Eritrozinas (E 127) (ORFARIN 5 mg)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje.

Buteliuką laikyti sandarų.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>