Vaistinis preparatas: SOFREL
Puslapis: 17


Nustatyta, kad kvetiapinas ir keli jo metabolitai (įskaitant Ndezalkilkvetiapiną, dar vadinamą norkvetiapinu) in vitro silpnai slopina žmogaus citochromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ir 3A4 aktyvumą. In vitro CYP slopinimas pasireiškia tik tokiu atveju, kai koncentracija yra maždaug 550 kartų didesnė už atsirandančią žmogaus, vartojančio 300800 mg paros dozę, organizme. Remiantis šiais in vitro tyrimais, nėra tikėtina, kad kartu su kvetiapinu vartojant kitų aktyvių medžiagų pasireikštų kliniškai reikšmingas citochromo P450 vykdomo kitų vaistinių preparatų metabolizmo slopinimas. Remiantys tyrimų su gyvūnais duomenimis, atrodo, kad kvetiapinas gali indukuoti citochromo P 450 fermentus. Tačiau specifinių sąveikos psichoze sergančių pacientų organizme tyrimų metu citochromo P 450 aktyvumo padidėjimo po kvetiapino pavartojimo nepastebėta.

Vaikai ir paaugliai (nuo 10 iki 17 metų amžiaus)

Mėginiai farmakokinetikos duomenims gauti buvo paimti iš devynių 1012 metų amžiaus vaikų ir 12 paauglių, kuriems skiriama 400 mg kvetiapino 2 kartus per parą ir kurie pasiekė pusiausvyrinę koncentraciją. Esant pusiausvyrinei koncentracijai, pradinės medžiagos koncentracija kraujo plazmoje, perskaičiavus pagal dozę, 1017 metų amžiaus vaikams ir paaugliams buvo panaši į suaugusiųjų, tačiau Cmax buvo aukštesnėje ribų nustatytų suaugusiesiems dalyje. Aktyvaus metabolito norkvetiapino AUC ir Cmax 1012 metų amžiaus vaikams buvo, atitinkamai, 62% ir 49%, o 1317 metų amžiaus paaugliams, atitinkamai, 28% ir 14% didesnė nei suaugusiesiems.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų in vitro bei in vivo metu genotoksinio poveikio kvetiapinas nedarė. Toliau yra nurodyti tyrimų metu gyvūnams nuo kliniškai reikšmingos ekspozicijos atsiradę pokyčiai, kurie ilgalaikiais klinikiniais tyrimais kol kas nepatvirtinti.

Žiurkėms atsirado pigmento nuosėdų skydliaukėje, Cynomolgus beždžionėms - skydliaukės folikulų ląstelių hipertrofija, T3 kiekio kraujo plazmoje sumažėjimas, hemoglobino koncentracijos sumažėjimas, raudonųjų ir baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas, šunims - lęšiukų drumstis ir katarakta.

Atsižvelgiant į gautus duomenis, pacientams reikia įvertinti gydymo kvetiapinu naudos ir saugumo rizikos santykį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Povidonas K30 (E1201)

Celiuliozė, mikrokristalinė (E460)

Kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas

Karboksimetilkrakmolo C natrio druska

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Magnio stearatas (E572)

Tabletės apvalkalas

Hipromeliozė (E464)

Laktozė monohidratas

Makrogolis 3350

Triacetinas

Titano dioksidas (E171)

25 mg tablečių sudėtyje taip pat yra raudonojo geležies oksido (E172) ir geltonojo geležies oksido (E172).

100 mg ir 150 mg tablečių sudėtyje taip pat yra geltonojo geležies oksido (E172).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>