Vaistinis preparatas: Doltard
Puslapis: 5


Nustatyta, kad yra daug opioidinių receptorių potipių ir opioidiniai vaistiniai preparatai, dirgindami kiekvieno potipio receptorius, sukelia skirtingą gydomąjį ir (arba) nepageidaujamą poveikį. Opioidinių analgetikų poveikis gali priklausyti nuo afiniteto kiekvienam receptorių potipiui, nuo to, ar jis veikia kaip grynas, ar kaip dalinis agonistas, ir nuo to, ar preparatas apskritai veikia tam tikrą receptorių potipį. Stiprūs opioidai, pvz., morfinas, daugiausia jungiasi prie µ (miu) receptorių ir kiek mažiau prie ? (sigma) receptorių.

Atsiradus bei stiprėjant tolerancijai, didėja ir mažiausia veiksminga, ir nepageidaujamas reakcijas sukelianti koncentracija. Tolerancijos išsivystymas įvairiems žmonėms yra labai skirtingas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Morfino druskos gerai absorbuojamos iš virškinimo trakto, tačiau geriamųjų preparatų biologinis prieinamumas yra mažas, nes vyksta labai intensyvus metabolizmas pirmojo prasiskverbimo per kepenis bei žarnyną metu. Pailginto atpalaidavimo tabletės gaminamos naudojant specialią technologiją, todėl didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 4 valandas po išgėrimo, o poveikis trunka 12 valandų.

Pasiskirstymas

Morfinas pasiskirsto visame organizme, tačiau daugiausia inkstuose, kepenyse, plaučiuose ir blužnyje; mažesnė koncentracija būna smegenyse ir raumenyse. Morfinas prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, pasiskirsto placentoje, jo patenka į motinos pieną. Maždaug 35% plazmoje esančio morfino susijungia su baltymais.

Metabolizmas

Didžioji morfino dozės dalis kepenyse ir žarnyne prijungiama prie gliukurono rūgšties, susidaro morfino-3-gliukuronidas ir morfino-6- gliukuronidas. Manoma, kad pastarasis junginys prisideda prie analgezinio morfino poveikio, ypač jei geriamos kartotinės preparato dozės. Morfino-3- gliukuronidas gali neutralizuoti analgezinį morfino ir morfino-6- gliukuronido poveikį. Manoma, kad tai gali būti susiję su kai kuriems morfino vartojantiems pacientams pasireiškiančiu paradoksiniu skausmu.

Eliminacija

Iki 10% morfino dozės konjugatų pavidalu išskiriama per tulžį su išmatomis. Likusi dalis išsiskiria su šlapimu, daugiausia konjugatų pavidalu. Maždaug 90% morfino išsiskiria per 24 valandas, jo pėdsakų su šlapimu išsiskiria 48 valandas ar ilgiau.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelių bei žiurkių, kurios vaikingumo laikotarpiu vartojo dozes, kurios yra 2  17 kartų didesnės už gydomąją dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, jaunikliams apsigimimų dažnis nebuvo didesnis, nei tikėtas. Pelių, vaikingumo laikotarpiu vartojusių dozes, kurios yra 40 – 200 kartų didesnės už terapię dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, vaisiaus augimas sulėtėjo, jaunikliams padidėjo centrinės nervų sistemos bei kitokių anomalijų dažnis.

Minėtų pokyčių svarba morfino vartojimui moterims nėštumo laikotarpiu nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Propilenglikolis

Magnio stearatas

Hipromeliozė 15

Talkas

Hidroksietilceliuliozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>