Vaistinis preparatas: Valtrex
Puslapis: 11


Nustatyta, kad valacikloviras mažina kitų suaugusiųjų, kurių imunitetas nesutrikęs, užkrėtimo lytinių organų pūsleline riziką, taikant slopinamąjį gydymą ir kartu naudojant saugių lytinių santykių priemones. Dvigubai aklu būdu atliktas placebu kontroliuojamasis tyrimas, kuriame dalyvavo 1 484 heteroseksualių suaugusiųjų, kurių imunitetas nesutrikęs, poros ir vienas iš parterių buvo užsikrėtęs HSV2 infekcija. Tyrimo duomenys parodė reikšmingą užkrato perdavimo rizikos sumažėjimą: 75 % (simptominio HSV2 įgijimas), 50 % (HSV2 serokonversija) ir 48 % (bendro HSV2 užsikrėtimo) vartojant valaciklovirą, palyginti su placebu. Viruso išskyrimo poaibyje dalyvavusių tiriamųjų tarpe valacikloviras reikšmingai sumažino virusų išskyrimą 73 %, palyginti su placebu (papildomą informaciją apie užkrato perdavimo rizikos sumažėjimą žr. 4.4 skyriuje).

Citomegalovirusų sukelta infekcija (žr. 4.4 skyrių)

CMV profilaktika valacikloviru tiriamiesiems, kuriems buvo persodinti solidiniai organai (inkstai, širdis), retino ūminį organo atmetimą, oportunistines infekcijas ir kitų herpes virusų (HSV, VZV) sukeltas infekcijas. Tiesioginių palyginamųjų tyrimų, palyginančių su valgancikloviru, neatlikta, kad būtų galima nustatyti optimalias gydomąsias priemones pacientams po solidinio organo persodinimo operacijos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Valacikloviras yra acikloviro provaistas. Vartojant valaciklovirą, acikloviro biologinis prieinamumas yra maždaug 3,35,5 kartų didesnis nei anksčiau buvo nustatyta per burną vartojant aciklovirą. Išgertas valacikloviras yra gerai absorbuojamas ir greitai beveik visas konvertuojamas į aciklovirą ir valiną. Šį metabolizmą greičiausiai veikia iš žmogaus kepenų išskirtas fermentas valacikloviro hidrolazė. Vartojant 1000 mg valacikloviro dozę, acikloviro biologinis prieinamumas yra 54 % ir nesumažėja, vartojant vaistinį preparatą su maistu. Valacikloviro farmakokinetika nėra proporcinga dozei. Didinant dozę, absorbcijos greitis ir apimtis mažėja, dėl to vartojant gydomąsias vaistinio preparato dozes, Cmax didėjimas nėra proporcingas dozei, o vartojant didesnes kaip 500 mg dozę, biologinis prieinamumas sumažėja. Acikloviro farmakokinetikos (FK) rodmenys sveikų tiriamųjų, kurių inkstų funkcija normali, pavartojusių vienkartinę 2502000 mg valacikloviro dozę, organizme parodyti toliau esančioje lentelėje.

Acikloviro FK rodmuo

*250 mg(n = 15)

*500 mg(n = 15)

*1000 mg(n = 15)

*2000 mg(n = 8)

*

*Cmax

*mikrogramai/ml

*2,20 ( 0,38

*3,37 ( 0,95

*5,20 ( 1,92

*8,30 ( 1,43

*

*tmax

*valandos (val.)

*0,75 (0,75–1,5)

*1,0 (0,75–2,5)

*2,0 (0,75–3,0)

*2,0 (1,5–3,0)

*

*AUC

*val.mikrogramai/ml

*5,50 ( 0,82

*11,1 ( 1,75

*18,9 ( 4,51

*29,5 ( 6,36

*

*Cmax = didžiausia koncentracija; tmax = laikas, per kurį atsiranda didžiausia koncentracija; AUC = plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive. Cmax ir AUC rodmenys: nurodomas vidurkis ( standartinis nuokrypis. tmax rodmuo: nurodytas vidurkis ir ribos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>