Vaistinis preparatas: Doxazosin Actavis
Puslapis: 6


Nustatyta, kad vartojant doksazosino mažėja kairiojo širdies skilvelio hipertrofija, slopinama trombocitų agregacija ir didėja audinių plazminogeno aktyvatoriaus pajėgumas. Šių pokyčių klinikinė reikšmė nežinoma. Be to, jei jautrumas insulinui yra sumažėjęs, doksazosinas jį didina. Šio pokyčio klinikinė reikšmė taip pat nežinoma.

Nustatyta, kad doksazosinas nedaro neigiamos įtakos medžiagų apykaitai, todėl jo gali vartoti ligoniai, kurie serga astma, cukriniu diabetu, kurių sutrikusi kairiojo širdies skilvelio funkcija ar kuriems yra podagra.

Prostatos hiperplazija

Pacientams, kuriems yra prostatos hiperplazija, pradėjus vartoti doksazosino, yra selektyviai blokuojami prostatos raumenyse, kapsulėje ir šlapimo pūslės kaklelyje esantys alfa adrenoreceptoriai, todėl reikšmingai pagerėja šlapimo nutekėjimas ir palengvėja ligos simptomai. Daugumai tokių pacientų prostatos hiperplazijos simptomams kontroliuoti pakanka pradinės preparato dozės.

Nustatyta, kad doksazosinas yra veiksmingas alfa-1 adrenoreceptorių A pogrupio, kuriam priklauso daugiau negu 70% visų prostatos adrenoreceptorių, blokatorius.

Rekomenduojamomis dozėmis vartojamas doksazosinas normalų kraujospūdį turinčių pacientų, sergančių gerybine prostatos hiperplazija, kraujospūdžio neveikia arba jį veikia labai silpnai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per burną suvartojus gydomąją Doxazosin Actavis 4 mg pailginto atpalaidavimo tablečių dozę, doksazosinas absorbuojamas gerai, jo koncentracija kraujyje laipsniškai didėja ir didžiausia būna po 6–8 valandų. Ši koncentracija sudaro maždaug trečdalį didžiausios doksazosino koncentracijos, kuri būna išgėrus greito atpalaidavimo tablečių. Vis tik, mažiausia koncentracija kraujo plazmoje po 24 valandų yra panaši (nepriklauso nuo vaisto formos). Dėl pailginto atpalaidavimo tablečių farmakokinetinių savybių doksazosino koncentracija kraujyje kinta tolygiau. Doksazosino pailginto atpalaidavimo tablečių didžiausios ir mažiausios koncentracijos kraujo plazmoje santykis yra lygus pusei tokio tablečių, kurios doksazosiną atpalaiduoja iš karto, santykio.

Kai kraujyje nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, santykinis veikliosios medžiagos pasisavinimas iš doksazosino pailginto atpalaidavimo tablečių, palyginti su greito atpalaidavimo tabletėmis, yra 54% (jei vartojama 4 mg dozė) arba 59% (jei vartojama 8 mg dozė).

Pasiskirstymas

Apytikriai 98% doksazosino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Biotransformacija

Doksazosinas ekstensyviai metabolizuojamas, su šlapimu išsiskiria tik mažiau negu 5% nepakitusio vaistinio preparato. Jis visų pirma metabolizuojamas O-demetilinimo ir hidroksilinimo būdu.

Šalinimas

Vaistinio preparato šalinimas iš plazmos yra dvifazis, galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka 22 valandas, vadinasi, medikamento užtenka gerti kartą per parą.

Senyvi pacientai

Senyvų ir jaunesnių žmonių doksazosino farmakokinetikos tyrimų rodmenys reikšmingai nesiskiria.

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>