Vaistinis preparatas: Cardura
Puslapis: 6


Nustatyta, kad vartojant doksazosino mažėja kairiojo skilvelio hipertrofija, slopinama trombocitų agregacija ir didėja audinių plazminogeno aktyvatoriaus pajėgumas. Be to, jei jautrumas insulinui yra sumažėjęs, doksazosinas jį didina.

Pastebėta, kad doksazosinas nedaro neigiamos įtakos medžiagų apykaitai, todėl jo gali vartoti ligoniai, sergantys bronchine astma, diabetu, kairiojo širdies skilvelio veiklos sutrikimu bei podagra.

Tyrimų in vitro duomenimis, doksazosino 6?-hidroksi ir 7?- hidroksi-metabolitai, jei jų koncentracija yra 5 mikromoliai, veikia kaip oksidacijos reakciją slopinančios medžiagos.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo hipertenzija sergantys ligoniai, metu nustatyta, kad vartojant doksazosino sumažėja erekcijos sutrikimas. Be to, šiuo medikamentu gydytiems pacientams naujų erekcijos sutrikimų pastebėta mažiau, negu žmonėms, vartojusiems kitokių vaistų nuo hipertenzijos.

Gerybinė prostatos hiperplazija

GPH sergantiems ligoniams pradėjus vartoti doksazosino, reikšmingai pagerėja šlapimo išsiskyrimas bei sumažėja ligos simptomų. Manoma, kad teigiamą poveikį sukelia selektyvioji alfa1 adrenoreceptorių, esančių prostatos raumenyse, kapsulėje ir šlapimo pūslės kaklelyje, blokada.

Nustatyta, kad doksazosinas yra veiksmingas alfa1 adrenoreceptorių 1A pogrupio blokatorius. Tarp visų prostatos alfa adrenoreceptorių minėto pogrupio receptorių yra daugiau negu 70 %, todėl pasireiškia vaisto poveikis pacientams, sergantiesiems GPH.

Nustatyta, kad šia liga sirgusiems ir net 48 mėnesius doksazosinu gydytiems žmonėms jo vartoti buvo veiksminga ir saugu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgerta gydomoji doksazosino dozė rezorbuojama gerai, didžiausia jo koncentracija kraujyje būna maždaug po 2 valandų.

Biotransformacija ir eliminacija

Vaisto eliminacija yra dvifazė, galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka 22 valandas, todėl medikamento galima gerti kartą per parą. Metabolizuojama beveik visa doksazosino dozė, su šlapimu išsiskiria tik mažiau negu 5 % nepakitusio preparato.

Pacientų, sergančių inkstų veiklos sutrikimu, doksazosino farmakokinetikos tyrimų rodmenys reikšmingai nesiskyrė nuo ligonių, kurių inkstų veikla nesutrikusi, analogiškų rodmenų.

Apie doksazosino poveikį žmonėms, kurių kepenų veikla nepakankama, ir preparato sąveiką su vaistais, darančiais įtaką kepenų veiklai, duomenų nepakanka. Doksazosino, kaip ir kitokio kepenyse visiškai metabolizuojamo preparato, būtina atsargiai vartoti kepenų veiklos sutrikimu sergantiems pacientams (žr. 4.4 skyrių “Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės”).

Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 98 % doksazosino. Jo daugiausiai metabolizuojama O-demetilinimo ir hidroksilinimo būdu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>