Vaistinis preparatas: Parlazin
Puslapis: 5


Nustatyta, kad vartojant rekomenduojamas cetirizino dozes pagerėja nuolatiniu ir sezoniniu alerginiu rinitu sergančių pacientų gyvenimo kokybė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nusistovėjus pusiausvyrai didžiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng/ml, kuri susidaro per 1 ± 0,5 val. Cetiriziną vartojant po 10 mg per parą 10 dienų, vaistinio preparato kaupimosi nepastebėta. Farmakokinetinių parametrų, tokių kaip didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir ploto po kreive (AUC) pasiskirstymas, tiriant savanorius, buvo vienodas.

Cetirizino absorbcijos kiekio maistas nesumažina, tačiau ją sulėtina. Cetirizino biologinis prieinamumas yra vienodas, vartojant jį tirpalo pavidalu ir kapsulėmis ar tabletėmis.

Aiškus pasiskirstymo tūris yra 0,50 l/kg. Cetirizino jungimasis prie plazmos baltymų yra 93 ± 0,3 %. Cetirizinas neveikia varfarino jungimosi prie plazmos baltymų.

Cetirizino metabolizmas, prieš preparatui patenkant į sisteminę kraujotaką, nėra ekstensyvus. Maždaug du trečdaliai dozės nepakitusio vaistinio preparato pavidalu išskiriama su šlapimu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.

Cetiriziną vartojant 5–60 mg dozėmis, jo kinetika yra linijinė.

Ypatingos pacientų grupės

Senyvo amžiaus asmenys. 16 senyvo amžiaus asmenų išgėrus vienkartinę 10 mg dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 50 %, o klirensas sumažėjo 40 %, palyginti su jaunesnio amžiaus asmenimis. Cetirizino klirenso sumažėjimas šiems senyvo amžiaus savanoriams priklausė nuo jų inkstų funkcijos susilpnėjimo.

Vaikai, kūdikiai ir maži vaikai. 6–12 metų vaikams cetirizino pusinės eliminacijos periodas buvo maždaug 6 valandos, o 2–6 metų vaikams – 5 valandos. Kūdikiams ir mažiems vaikams nuo 6 iki 24 mėnesių amžiaus šis periodas sumažėjo iki 3,1 valandos.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientų, kurių inkstų funkcijos sutrikimas nedidelis (kreatinino klirensas didesnis negu 40 ml/min.), vaistinio preparato farmakokinetika buvo tokia pati kaip ir sveikų savanorių.

Pacientų, kurių inkstų funkcijos sutrikimas buvo vidutinio sunkumo, preparato pusinės eliminacijos periodas buvo 3 kartus ilgesnis, o klirensas sumažėjo 70 %, palyginti su sveikų savanorių klirensu.

Pacientams, kuriems buvo taikoma hemodializė (kreatinino klirensas mažesnis negu 7 ml/min.), išgėrus vienkartinę 10 mg cetirizino dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 3 kartus, o klirensas sumažėjo 70 %, palyginti su sveikais asmenimis.

Cetirizinas hemodialize pašalinamas blogai. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi smarkiai, dozę reikia koreguoti (žr. 4.2 skyrių).

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis (hepatoceliuline, cholestazine ir biliarine ciroze), suvartojus 10 ar 20 mg vienkartinę cetirizino dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 50 %, o klirensas sumažėjo 40 %, palyginti su sveikais asmenimis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>