Vaistinis preparatas: Lapozan
Puslapis: 15


Olanzapino klirensas senyvų pacientų, palyginti su jaunesniais, moterų, palyginti su vyrais, ir nerūkančių žmonių, palyginti su rūkaliais, organizme yra mažesnis. Vis dėlto, amžiaus, lyties ir rūkymo įtaka olanzapino klirensui ir pusinės eliminacijos laikui yra nedidelė, palyginti su bendruoju kintamumu tarp konkrečių pacientų.

Tyrimų metu trijų populiacijų, t. y. baltaodžių, japonų ir kinų, organizme farmakokinetikos rodmenų skirtumų nenustatyta.

Kai olanzapino koncentracija kraujyje yra 7-1 000 ng/ml, maždaug 93% preparato prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausiai albumino ir (1 rūgščiojo glikoproteino.

Vaikai

13 – 17 metų paaugliai. Olanzapino farmakokinetika paauglių ir suaugusių žmonių organizme yra panaši. Klinikinių tyrimų metu vidutinė olanzapino ekspozicija paaugliams buvo maždaug 27 ( didesnė. Demografiniai paauglių ir suaugusių žmonių skirtumai apima mažesnį vidutinį kūno svorį ir mažesnį rūkančių paauglių kiekį. Šie veiksniai galbūt prisideda prie pastebėtos paaugliams didesnės vidutinės ekspozicijos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis (vienkartinės dozės) toksinis poveikis

Sugirdyto vaisto toksinis poveikis graužikams buvo toks pat kaip stiprių neuroleptikų: aktyvumo sumažėjimas, koma, tremoras, kloniniai traukuliai, seilėtekis ir svorio priaugimo slopinimas. Pelėms vidutinė letalinė dozė buvo maždaug 210 mg/kg kūno svorio, žiurkėms ( 175 mg/kg kūno svorio. Šunys toleravo net 100 mg/kg kūno svorio vienkartines dozes ir nuo jų nenugaišo. Jiems atsirado tokių reiškinių: sedacija, ataksija, tremoras, širdies ritmo padažnėjimas, kvėpavimo pasunkėjimas, miozė ir anoreksija. Beždžionėms ne didesnės kaip 100 mg/kg kūno svorio vienkartinės dozės sukėlė nusilpimą, didesnės ( sąmonės pritemimą.

Kartotinių dozių toksinis poveikis

Trijų mėnesių tyrimų metu pelėms ir vienerių metų tyrimų metu žiurkėms bei šunimis vyraujantis poveikis buvo CNS slopinimas, anticholinerginis poveikis ir periferinio kraujo pokyčiai. CNS slopinimui pasireiškė tolerancija. Nuo didelių dozių sumažėjo augimo parametrai. Žiurkėms atsirado laikinas poveikis, susijęs su prolaktino kiekio padidėjimu: sumažėjo kiaušidžių ir gimdos svoris, atsirado morfologinių makšties epitelio ir pieno liaukų pokyčių.

Toksinis poveikis kraujodarai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>