Vaistinis preparatas: Olanzapine Medana
Puslapis: 15


Paauglių (13-17 metų) gydymo patirties yra nedaug, ir ji remiasi trumpalaikiais šizofrenijos (6 savaičių trukmės) ir su I tipo dvipoliu sutrikimu susijusios manijos (3 savaičių trukmės) gydymo veiksmingumo duomenimis, kai buvo įvertinti mažiau kaip 200 paauglių gydymo rezultatai. Buvo vartojamos lanksčios olanzapino dozės nuo 2,5 mg iki 20 mg per parą. Gydant olanzapinu, paaugliai priaugo žymiai daugiau kūno svorio, lyginant su suaugusiaisiais. Bendrojo cholesterolio, MTL cholesterolio, trigliceridų ir prolaktino koncentracijų nevalgius pokyčiai (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius) paaugliams buvo didesni nei suaugusiesiems. Duomenų apie poveikio palaikymą nėra, o duomenų apie ilgalaikį saugumą yra nedaug (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas olanzapinas gerai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 58 valandų. Maistas absorbcijos neįtakoja. Absoliutus geriamojo vaisto biologinis prieinamumas, lyginant su vartojamo į veną, nenustatytas.

Olanzapinas metabolizuojamas kepenyse konjugacijos ir oksidacijos būdu. Daugiausia cirkuliuoja metabolito 10-N-gliukuronido, kuris nepraeina pro hematoencefalinį barjerą. Veikiant citochromams P450-CYP1A2 ir P450-CYP2D6, susidaro N-dezmetilo ir 2-hidroksimetilo metabolitų. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad abiejų metabolitų farmakologinis poveikis in vivo yra žymiai silpnesnis negu olanzapino. Todėl farmakologinis poveikis daugiausia priklauso nuo paties olanzapino. Sveikiems asmenims išgerto olanzapino vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikotarpis priklausė nuo amžiaus ir lyties.

Sveikiems senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems), lyginant su jaunesniais asmenimis, vidutinis pusinės eliminacijos laikotarpis buvo ilgesnis (atitinkamai 51,8 val. ir 33,8 val.), o klirensas mažesnis (atitinkamai 17,5 l/val. ir 18,2 l/val.). Farmakokinetikos rodiklių kintamumas senyviems pacientams atitinka jaunesnių pacientų ribas. 44 šizofrenija sergantiems vyresniems kaip 65 metų pacientams 5-20 mg vaisto paros dozių vartojimas nebuvo susijęs su išskirtiniu nepageidaujamu poveikiu.

Moterims, lyginant su vyrais, vidutinis pusinės eliminacijos laikotarpis buvo šiek tiek ilgesnis (atitinkamai 36,7 val. ir 32,3 val.), o klirensas mažesnis (atitinkamai 18,9 l/val. ir 27,3 l/val.). Tačiau nustatyta, kad olanzapino (5-20 mg dozių) saugumo savybės moterims (n = 467) ir vyrams (n = 869) buvo panašios.

Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi (kreatinino klirensas <10 ml/min.), lyginant su sveikaisiais, reikšmingų vidutinio pusinės eliminacijos laikotarpio (atitinkamai 37,7 val. ir 32,4 val.) ir vaisto klirenso (atitinkamai 21,2 l/val. ir 25,0 l/val.) skirtumų nenustatyta. Masių pusiausvyros tyrimų metu nustatyta, kad apytiksliai 57 % radioaktyviąja medžiaga žymėto olanzapino išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>