Vaistinis preparatas: Spiriva
Puslapis: 10


Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Ligonių, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, kraujo plazmoje tiotropio bromido koncentracija ir po vaisto injekcijos į veną, ir po sausų miltelių inhaliacijos būna didesnė, o klirensas inkstuose mažesnis (kaip ir kitų vaistinių preparatų, kurie iš organizmo išskiriami daugiausiai pro inkstus). Jeigu inkstų funkcijos sutrikimas lengvas, t. y. kreatinino klirensas yra 50 - 80 ml/min. (jis dažnai atsiranda senyviems žmonėms), tiotropio bromido koncentracija plazmoje padidėja nedaug (vaistinio preparato injekavus į veną, AUC0-4 val. padidėjo 39(). LOPL sergančių ligonių, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas ( 50 ml/min.), kraujo plazmoje tiotropio bromido koncentracija po vaisto injekcijos į veną buvo du kartus didesnė (AUC0-4 val. padidėjo 82(). Tokie pat rezultatai gauti ir inhaliavus sausų tiotropio bromido miltelių.

Ligoniai, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi. Manoma, jog kepenų funkcijos sutrikimas svarbesnės įtakos tiotropio bromido farmakokinetikai nedaro. Vaistinis preparatas eliminuojamas daugiausiai pro inkstus (iš sveikų jaunų savanorių organizmo pro inkstus išsiskiria 74( organizme esančio vaistinio preparato) bei nefermentiniu būdu esterį verčiant neveikliais metabolitais.

Vaikai. Žr. 4.2 skyrių.

d) Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis

Tiesioginio ryšio tarp vaistinio preparato farmakokinetikos ir farmakodinamikos nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pokyčiai, atsiradę įprastinių tiotropio bromido tyrimų (vaisto saugumo, toksinio pakartotinių dozių poveikio, toksinio poveikio dauginimosi funkcijai) metu priklausė nuo anticholinerginio poveikio: gyvūnai suėdė mažiau ėdalo, sulėtėjo jų kūno svorio augimas, atsirado burnos ir nosies džiūvimas, sumažėjo ašarų ir seilių išskyrimas, išsiplėtė vyzdžiai, padažnėjo širdies ritmas. Be to, toksinio pakartotinių dozių poveikio tyrimų metu pelėms ir žiurkėms atsirado lengvas viršutinių kvėpavimo takų dirginimas, pasireškiantis rinitu ir nosies ertmės bei gerklų epitelio pokyčiu, žiurkių patinų šlapimo pūslėje atsirado baltyminių nuosėdų, akmenligė ir prostatitas.

Žalingas poveikis vaikingumo laikotarpiui, embriono ir vaisiaus vystymuisi, atsivedimui ir jauniklių vystymuisi postnataliniu laikotarpiu pasireiškė tik nuo tokių dozių, kurios vaikingoms patelėms sukėlė toksinį poveikį. Teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams preparatas nesukėlė. Nuo lokaliai pavartotų arba į sisteminę kraujotaką patekusių dozių, kurios yra penkis kartus didesnės už sukeliančias terapinį poveikį, atsirado pokyčių kvėpavimo organuose (dirginimas), šapimo ir lyties organų sistemoje (prostatitas), pasireiškė toksinis poveikis dauginimosi funkcijai.

Genotoksinio ir kancerogeninio poveikio tyrimų rezultatai rodo, jog specifinio pavojaus žmogui vaistas neturėtų kelti.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas (jame yra pieno baltymų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>