Vaistinis preparatas: Bicalutamide Accord
Puslapis: 4


3. Pacientams, vartojantiems bikalutamido, labai retai pasireiškia kepenų nepakankamumas, tačiau įtikinamas priežastinis ryšys nėra nustatytas. Todėl reikia periodiškai atlikti kepenų funkcijos tyrimus (taip pat žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimo atvejus negauta. Kadangi bikalutamidas priklauso anilidų preparatams, teorinis methemoglobinemijos atsiradimo pavojus išlieka. Po perdozavimo methemoglobinemija pasireiškė gyvūnams, todėl tikėtina, kad ūminę intoksikaciją patyręs pacientas gali pamėlti. Specifinio priešnuodžio nėra, todėl gydoma simptomiškai. Dializė gali būti neveiksminga, kadangi didelė bikalutamido dalis būna prisijungusi prie plazmos baltymų, nepakitęs su šlapimu šis vaistas neišsiskiria. Perdozavus reikia taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones, dažnai tikrinti gyvybės požymius.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė  hormonų antagonistai ir panašūs vaistai, nesteroidiniai antiandrogenai, ATC kodas  LO2BB03.

Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, nesukeliantis kitokio endokrininio poveikio. Jis jungiasi su androgenų receptoriais, tačiau neaktyvina genų ekspresijos ir taip slopina androgenų sukeliamą stimuliavimą. Dėl šio slopinimo regresuoja prostatos navikai. Daliai pacientų, nutraukusių bikalutamido vartojimą, gali kliniškai pasireikšti „antiandrogenų nutraukimo sindromas“.

Bikalutamidas yra racematas, bet jo antiandrogeninis poveikis beveik visiškai susijęs su (R)enantiomeru.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas. Kliniškai reikšmingos maisto įtakos šio vaisto biologiniam prieinamumui nenustatyta.

(S)enantiomeras, lyginant su (R)enantiomeru, pasišalina greitai. Pastarojo pusinės eliminacijos plazmoje laikas yra maždaug savaitė.

Kasdien vartojant bikalutamido 50 mg tablečių, (R)enantiomero koncentracija plazmoje dėl skirtingo pusinės eliminacijos laiko dešimt kartų viršija (S)enantiomero koncentraciją.

Vartojant bikalutamido 50 mg paros dozę, (R)enantiomero pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje būna apie 9 µg/ml. Iš visų kraujo plazmoje esančių enantiomerų 99% pusiausvyrinės koncentracijos sudaro (R)enantiomeras, sukeliantis pagrindinį gydomąjį poveikį.

Amžius, inkstų pakenkimas, lengvas arba vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumas (R)enantiomero farmakokinetikos neveikia. Yra įrodymų, kad (R)enantiomero eliminacija iš sunkiu kepenų nepakankamumu sergančių pacientų plazmos yra lėtesnė.

Didelė bikalutamido dalis (96 % racemato, 99,6 % (R)enantiomero) būna prisijungusi prie plazmos baltymų ir šis vaistas ekstensyviai metabolizuojamas (oksidacijos ir gliukuronizacijos būdais): maždaug vienoda bikalutamido metabolitų dalis pasišalina su šlapimu ir tulžimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>