Vaistinis preparatas: Lidoposterin
Puslapis: 2


Jei pacientas, ypač vaikas, netyčia nuryja tepalo, gali sutrikti virškinimo trakto veikla: atsiranda pilvo skausmas, pykinimas. Tik prarijus labai didelę lidokaino dozę, sutrinka orientacija, prasideda traukuliai, kvėpavimo slopinimas, gali ištikti net kardiogeninis šokas.

Lidokainui specifinio priešnuodžio nėra.

5. Farmakologinės savybės

5.1. Farmakodinamika

Lokalaus poveikio anestetikas.

Farmakoterapinė grupė (ATC kodas). C05AD01.

Lidokainas yra lokalaus poveikio amidų grupės anestetikas. Lokaliai veikiantys anestetikai blokuoja nervinio impulso atsiradimą bei sklidimą. Jie laikinai nuslopina nerviniam impulsui sklisti būtiną pradinį periferinės nervinės ląstelės laidumo natrio jonams padidėjimą.

Lokalaus poveikio anestetikai kaupiasi natrio kanalų membranose ir prisijungia prie jų sudėtyje esančių fosfolipidų, todėl membrana lieka ramybės būsenoje. Jonų kanalai yra blokuojami: natrio jonai nepatenka į ląstelę, kalcio jonai iš jos išstumiami. Poveikio trukmė priklauso nuo medikamento buvimo ląstelės membranoje laiko.

Lidokainas laikinai nuslopina juntamųjų nervų galūnių skausmo receptorių jautrumą, todėl atsiranda lokali nejautra ne tik skausmui, bet ir šalčiui, karščiui, lytėjimui bei spaudimui, tačiau pastarųjų jutimų slopinimo laipsnis įvairiems žmonėms yra labai skirtingas.

5.2. Farmakokinetika

Lidokainas yra vienas iš vidutinio stiprumo lokaliai veikiančių anestetikų. Lokaliai vartojami jo 1 – 5 % preparatai. Kadangi lidokainas gerai tirpsta lipiduose ir turi santykinai didelį polinkį jungtis prie membranos fosfolipidų, jis, užteptas ant odos ir gleivinės, greitai rezorbuojamas ir prisijungia prie nervų galūnių. Dėl minėtų savybių vaistas pradeda veikti per kelias minutes ir jo poveikis trunka gana ilgai.

Tyrimų su kitokiais preparatais metu nustatyta, kad per pažeistą išangės odą ir gleivinę vaisto prasiskverbia daugiau, negu per sveiką odą, todėl rezorbcija iš minėtos srities būna 30 – 60 % didesnė. Sisteminiam poveikiui sukelti reikia, kad koncentracija būtų 1 – 10 (g/ml. Jei medikamento tepama ant nedidelio odos ploto, minėta koncentracija kraujyje būna retai, tačiau jei ant burnos ir gerklės gleivinės užtepama daug lidokaino gelio, vaisto koncentracija plazmoje būna maždaug 2 (g/ml. Išsamių lidokaino rezorbcijos ir biologinio pasisavinimo iš lidoposterino tepalo tyrimų neatlikta.

5.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Lidoposterino tepalo sisteminio toksinio poveikio ir toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų neatlikta.

Graužikams (pelėms, žiurkėms, triušiams) parenteriniu būdu pavartojusiems didesnę dozę, padažnėjo kvėpavimas, sumažėjo kraujo spaudimas bei raumenų tonusas, sutriko širdies ritmas, išsiplėtė vyzdžiai, kai kuriems gyvūnams prasidėjo traukuliai, krito temperatūra, prasidėjo vėmimas, ištiko koma, sustojo kvėpavimas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>