Vaistinis preparatas: Montelukast Genericon
Puslapis: 5


Padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) aktyvumas, cholestazinis hepatitas.

Psichikos sutrikimai

Košmariški sapnai, haliucinacijos, nemiga, dirglumas, neramumas, sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį, tremoras, depresija, labai retais atvejais – savižudiškos mintys ir veiksmai.

Labai retai nustatytas Churg-Strauss‘o sindromas (CSS) astma sergantiems pacientams, gydomiems montelukastu (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Vaistą pateikus į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu pasitaikė ūminio perdozavimo atvejų. Gauta pranešimų apie suaugusius ir vaikus, suvartojusius 1000 mg montelukasto dozę (maždaug 61 mg/kg kūno svorio 42 mėnesių vaikui). Klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko saugumo pobūdį, nustatytą tiriant suaugusius žmones ir vaikus. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujami reiškiniai neminimi. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai – pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas – atitiko montelukasto saugumo profilį.

Gydymas

Specifinių nurodymų, kaip gydyti montelukasto perdozavimą, nėra. Nuolatinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama vartoti iki 200 mg per parą montelukasto, o trumpalaikių tyrimų metu maždaug vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet kliniškai svarbių nepageidaujamų reiškinių nenustatyta.

Nežinoma, ar montelukastas pašalinamas peritonine dialize ar hemodialize.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - leukotrienų receptorių antagonistas; ATC kodas - R03D C03

Cisteinilleukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stipriai veikiantys uždegiminiai eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant putliąsias ląsteles bei eozinofilus. Šie svarbūs astmos mediatoriai susijungia su cisteinilleukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia kvėpavimo takuose įvairių pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.

Montelukastas yra veiklus per burną vartojamas junginys, kuris, turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniuose tyrimuose net maža 5 mg montelukasto dozė slopino bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos.

Pavartojus per burną montelukasto, po dviejų valandų buvo stebimas bronchų išsiplėtimas. Papildomai prie montelukasto poveikio prisidėjo bronchų išsiplėtimas, kurį sukėlė beta adrenoreceptorių agonistas. Gydymas montelukastu slopino tiek ankstyvosios, tiek vėlyvosios fazės bronchų spazmą, kuris atsirado dėl antigeno poveikio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>