Vaistinis preparatas: Nozepam
Puslapis: 5


Pagalbos priemonės. Reikia sukelti vėmimą ir (arba) išplauti skrandį ir toliau taikyti įprastines palaikomąsias priemones, stebėti gyvybei palaikyti būtinų organų veiklą bei bendrąją paciento būklę. Pasireiškus hipotenzijai, į veną reikia lašinti skysčių, prireikus – gydyti simpatikomimetikais (adrenalinas ir į jį panašūs vaistai netinka). Paprastai pakanka nuolat stebėti kvėpavimą, pulsą, arterinį kraujospūdį, gydyti simptominėmis priemonėmis, tačiau reikia būti pasirengus šalinti galimą kvėpavimo takų praeinamumo sumažėjimą. Sujaudinimą šalinti reikia haloperidoliu, ištikus šokui – lašinti į veną makrodekso arba perpilti kraują.

Ligoninėje gydomiems pacientams galima vartoti benzodiazepinų antagonisto flumazenilio. Po injekcijos ligonis atgauna sąmonę per 5 - 15 minučių.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Anksiolitikai, benzodiazepino dariniai.

ATC kodas. N05B A04.

Oksazepamas šalina nerimą, sukelia raminamąjį poveikį, skatina užmigimą ir šiek tiek mažina raumenų tonusą bei slopina traukulius. Šis vaistas, kaip ir kitokie benzodiazepinai, gali sukelti priklausomumą bei vartojimo nutraukimo sindromą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Organizmas oksazepamą iš virškinimo trakto pasisavina beveik visą. Šio vaisto biologinis prieinamumas yra 90- 95 %. Išgėrus vienkartinę dozę, didžiausia koncentracija kraujyje būna po 1,5 – 3 valandų.

Daug Nozepam prisijungia prie baltymų, plazmoje laisvo vaisto būna tik 5 %. Nozepam į audinius prasiskverbia vidutiniškai, jo tariamasis pasiskirstymo tūris, kai plazmoje nusistovi pastovi koncentracija, yra 0,5 – 1 ltr./kg, Pakartotinai vartojamas medikamentas organizme beveik nesikaupia, pradėjus vartoti plazmoje greitai nusistovi pastovi oksazepamo koncentracija. Biotransformacijos metu jis prijungiamas prie gliukurono rūgšties. Ši reakcija, palyginti su oksidacijos reakcija, mažiau priklauso nuo amžiaus (vaisto gali vartoti pagyvenę pacientai), kepenų ligų ar kartu vartojamų metabolizmo inhibitorių. Kepenų veiklos sutrikimas, inkstų nepakankamumas ar pažeidimas, dėl kurių būtina daryti kraujo dializę, Nozepam metabolizmui įtakos nedaro. Keli Nozepam metabolitai šalinami iš organizmo glomerulų filtracijos būdu. Metabolitai farmakologinio poveikio nesukelia.

Vienkartinės Nozepam dozės pusinės eliminacijos periodas yra santykinai trumpas, t. y. trunka 4 – 24 val. (vidutiniškai 8 val.). Daugiau negu 70 % vienkartinės dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 48 valandas ir tik maždaug 1 % dozės pašalinama nepakitusio oksazepamo forma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis. Pelėms sugirdyto oksazepamo LD50 yra didesnė negu 5000 mg/kg kūno svorio. Šio vaisto ED50, sukelianti ataksiją ir raminamąjį poveikį, yra 5 mg/kg kūno svorio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>