Vaistinis preparatas: Pantul
Puslapis: 5


Pantoprazolas virsta aktyvia forma rūgščioje terpėje parietalinėse ląstelėse, kur jis slopina H+ , K+-ATFazės fermentą, t. y. veikia galutinę druskos rūgšties gamybos skrandyje stadiją. Slopinimas priklauso nuo dozės, nes veikiama tiek bazinė, tiek stimuliuota rūgšties sekrecija. Daugumai pacientų simptomai išnyksta per 2 savaites. Kaip ir kiti protonų siurblio bei H2 receptorių blokatoriai pantoprazolas sumažina skrandžio sulčių rūgštingumą ir dėl to, proporcingai sumažėjusiam rūgštingumui, padidėja gastrino kiekis. Gastrino kiekio padidėjimas yra laikinas. Kadangi pantoprazolas prisijungia prie fermento vėliau negu sudirginami ląstelės receptoriai, preparatas gali turėti įtakos druskos rūgšties sekrecijai, nepriklausomai nuo stimuliacijos kitomis medžiagomis (acetilcholinu, histaminu, gastrinu). Nepriklausomai nuo to, ar preparatas yra geriamas, ar leidžiamas į veną, jo poveikis yra vienodas.

Veikiant pantoprazolui, gastrino kiekis padidėja badavimo metu. Pavartojus trumpai, dažniausiai jis neviršija normos ribų. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja. Tačiau pavieniais atvejais padidėjimas yra labai žymus. Ilgalaikio vartojimo metu nedideliam skaičiui pacientų nežymiai arba vidutiniškai padidėja skrandyje specifinių endokrininių ląstelių (SEL) (nuo paprastos iki adenomatozinės hiperplazijos). Tačiau iki šiol gautais tyrimų duomenimis (žr. 5.3 skyrių), žmonėms galima atmesti karcinoidų pirmtakų (netipinių ląstelių hiperplazijos) arba skrandžio karcinoidų susiformavimą.

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, negalima visiškai atmesti ilgiau kaip metus trunkančio pantoprazolo vartojimo įtakos skydliaukės endokrininei funkcijai ir kepenų fermentams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji farmakokinetika

Pantoprazolas absorbuojamas greitai. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje susidaro net po vienintelės 20 mg geriamosios dozės pavartojimo. Vidutiniškai per 2 val. pasiekiama maksimali 1-1,5 µg/ml koncentracija kraujo serume ir šis dydis išlieka nepakitęs po daugkartinio vaisto vartojimo. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg, o klirensas - apie 0,1 l/val./kg. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 val. Pasitaikė keletas atvejų, kai eliminacija buvo uždelsta. Dėl specifinio pantoprazolo aktyvumo parietalinėse ląstelėse, pusinės eliminacijos laikas nekoreliuoja su žymiai ilgesne poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) trukme.

Tiek pavartojus vaisto vienintelį kartą, tiek pakartotinai jo farmakokinetika nesikeičia. Kai dozė svyruoja nuo 10 iki 80 mg, pantoprazolo kinetika plazmoje yra linijinė tiek išgėrus vaisto, tiek sušvirkštus jo į veną.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>