Vaistinis preparatas: Arthryl
Puslapis: 3


Paprastai gliukozaminas pradedamas sintetinti iš gliukozės, tačiau, jei yra osteoartritas, atsiranda metabolinis gliukozamino bei proteoglikanų biosintezės sutrikimas. Tokiomis sąlygomis vartojamas gliukozamino sulfatas šalina endogeninės medžiagos trūkumą, stimuliuoja proteoglikanų sintezę, daro trofinį poveikį sąnario kremzlėms ir skatina sieros prisitvirtinimą chondroitinsulfato rūgšties sintezės metu. Tai kremzlėje stabdo degeneracinius procesus, kurie sukelia osteoartritą. Be tokio biocheminio bei farmakologinio poveikio kremzlei, gliukozamino sulfatas inhibuoja kremzlę ardančius fermentus, pvz., kolagenazę ir fosfolipazę A2. Ši specifinė ypatybė gali būti susijusi su bendruoju kitas audinius ardančias substancijas inhibuojančiu poveikiu, kadangi gliukozamino sulfatas inhibuoja superoksidų radikalų atsiradimą bei lizosominių fermentų aktyvumą.

Kita vertus, gliukozamino sulfatas, skirtingai nuo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, netrikdo prostaglandinų sintezės, todėl preparato poveikis yra saugus. Remiantis farmakologinėmis gliukozamino sulfato savybėmis, galima daryti išvadą, kad preparato veikimo būdas yra skirtingas, osteoartrito simptomus jis veikia efektyviau ir saugiau negu įprasti ir nespecifiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., nesteroidiniai medikamentai).

Farmakologiškai saugus gliukozamino sulfatas nedaro poveikio širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo, centrinei bei autonominei nervų sistemoms.

Simptominis gliukozamino sulfato poveikis gali pasireikšti po 1 – 2 savaičių, todėl gydymo pradžioje reikia ir toliau vartoti nespecifinių vaistų nuo uždegimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetinės gliukozamino sulfato savybės ištirtos su žiurkėmis ir šunimis, vartojant vienodai 14C žymėto gliukozamino.

Preparato suleidus į veną, gliukozaminas greitai iš kraujo patenka į įvairius audinius. Į kai kuriuos audinius ir organus, pvz., kepenis, inkstus bei sąnarių kremzles, jis patenka aktyviai. Šiuose audiniuose bei organuose radioaktyvus gliukozaminas išlieka ilgai (biologinis išsiskyrimo pusperiodis – apie 70 valandų). Apie 50 procentų radioaktyvumo iškvepiama kaip CO2 per 6 dienas, 30 – 40 proc. būna šlapime; su išmatomis pasišalina tik apie 2 proc.

Farmakokinetinės gliukozamino savybės žmogaus organizme yra tokios kaip gyvūnų.

Išgertas gliukozamino sulfatas absorbuojamas greitai ir beveik visas. Tolesni farmakokinetiniai bei metaboliniai pokyčiai yra tokie patys kaip po injekcijos į veną.

Biologinis žymėto gliukozamino prieinamumas žmogaus organizme išgėrus vieną dozę yra 25 proc. dėl pirmojo prasiskverbimo per kepenis, kai metabolizuojama apie 70 proc. gliukozamino. Virškinimo trakte absorbuojama beveik 90 proc. preparato, o su išmatomis pasišalina apie 11 proc. radioaktyvumo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>