Vaistinis preparatas: PARAMAX Rapid
Puslapis: 3


Jei paracetamolio dozė buvo didesnė kaip 125 mg /kg kūno svorio arba medikamento koncentracija plazmoje buvo tokia: 4 valandą po perdozavimo ji buvo1350 ?mol /l, 6 valandą - 990 ?mol /l, 9 valandą - 660 ?mol /l, gydymą acetilcisteinu būtina pradėti kiek galima greičiau, geriausia ne vėliau kaip praėjus 10 valandų po perdozavimo.

Acetilcisteinas skiedžiamas 5 % gliukozės tirpalu ir pirmiausia per 15 min. infuzuojama 150 mg/kg kūno svorio, po to per 4 val. – 50 mg /kg kūno svorio ir per 16 val. - 100 mg /kg kūno svorio dozė. Bendra acetilcisteino dozė yra 300 mg /kg kūno svorio.

Acetilcisteinas gali būti naudingas, net jei gydymas pradedamas po 24 – 72 val. po perdozavimo.

Dažnai būtina vartoti ir antihistamininių preparatų, kadangi acetilcisteinas gali sukelti anafilaksijos simptomų.

Jei į veną acetilcisteino suleisti neįmanoma, galima vartoti metionino. Jo vaikams reikia gerti 1 g, suaugusiems žmonėms 3 g.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – skausmą ir karščiavimą mažinantys vaistai. ATC kodas – N02BE01.

Paracetamolis, kaip ir salicilatai, mažina skausmą ir karščiavimą, tačiau uždegimą mažina nedaug, kadangi periferijoje prostaglandinų sintezė slopinama silpnai. Paracetamolis, skirtingai nuo daugelio nesteroidinių skausmą ir uždegimą malšinančių preparatų, virškinimo trakte opų nesukelia. Yra duomenų, rodančių, kad smegenyse vyksta nepriklausoma prostaglandinų sintezė.

Paracetamolis slopina endogeninių pirogenų poveikį pagumburyje esančiam šilumos reguliavimo centrui. Preparatas nedaro įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo trukmei.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Virškinimo trakte paracetamolis rezorbuojasi greitai ir visiškai. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna po 30 – 60 minučių. Maistas preparato absorbciją lėtina.

Paracetamolis tolygiai pasiskirsto organizme, jo mažiau kaip 20 % jungiasi prie plazmos baltymų. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,9 l /kg kūno svorio. Daugiau kaip 95 % medikamento metabolizuojama kepenyse daugiausia iki gliukuronidų ir sulfatų konjugatų (iš viso maždaug 90 %). Katalizės būdu CYP 2E1 metabolizuoja mažiau kaip 5 % medikamento. Šio metabolizmo tarpinės fazės metu susidaro toksinis N-acetil-parabenzokvinoneiminas, kuris paprastai jungiasi su glutationu ir išsiskiria su šlapimu cisteino ir sulfatų konjugatų pavidalu. Vidutiniškas tariamasis paracetamolio pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 2,3 val. Beveik visi metabolitai išsiskiria pro inkstus.

Jei inkstų ar kepenų funkcija yra labai sutrikusi, metabolizmas ir metabolitų išsiskyrimas vyksta lėčiau.



5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>