Vaistinis preparatas: Paracetamolis L
Puslapis: 10


Paracetamolio pusinės eliminacijos iš plazmos laikas suaugusiems žmonėms yra 1- 4 valandos. Jis gali pailgėti naujagimiams, senyvo amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų arba inkstų ligomis, vaisto ūmiai perdozavus. Iš vaikų organizmo preparatas šalinamas šiek tiek greičiau. Pusinės eliminacijos laikas yra paprastai normalus pacientams, kuriems yra nesunkus kepenų funkcijos sutrikimas, bet pailgėja, jei yra kepenų funkcijos nepakankamumas.

Virškinimo trakte paracetamolis rezorbuojasi greitai ir visiškai. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna po 30 – 60 minučių. Maistas preparato absorbciją lėtina.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Mutageninis ir genotoksinis poveikis

Atlikus paracetamolio mutageniškumo tyrimus Ames Salmonella testu, nustatyta, kad paracetamolis nedarė mutageninio poveikio.

Paracetamolis nesukelia genų mutacijos nei bakterijų, nei žinduolių ląstelėse. Tačiau yra paskelbta duomenų, aiškiai įrodančių, kad didelės paracetamolio koncentracijos sukelia chromosomų pokyčius in vitro žinduolių ląstelėse (tai rodo, kad vartojant dideles dozes, panašūs pokyčiai gali atsirasti in vivo). Tyrimai pateikia akivaizdžių įrodymų, kad genotoksinis paracetamolio poveikis atsiranda tik nuo dozių, kurios sukelia toksinį poveikį kepenims ir kaulų čiulpams, o ribinis genotoksinis poveikis nepasiekiamas terapinėmis dozėmis. Remiantis vaisto kiekiu, kuris gali pasiekti ląstelę, nesitikima, kad paracetamolis gali sukelti paveldimus pakitimus žmogui.

Ištirtas galimas genotoksinis poveikis, kai po perdozavimo yra didelė paracetamolio koncentracija. Tyrimo rezultatai rodo, kad paracetamolis, esant jo koncentracijai 200 (g/ml, daro genotoksinį poveikį žmogaus periferinio kraujo limfocitų kultūroje.

Teratogeninis poveikis

Pelėms ir žiurkėms sušėrus daugiau kaip 250 mg/kg kūno svorio paracetamolio dozę, teratogeninio poveikio nenustatyta.

Kancerogeninis poveikis

Nacionalinės Toksikologijos Programos (JAV) mitybos tyrimai parodė, kad paracetamolis nedaro kancerogeninio poveikio, kai vartojamos hepatotoksinio poveikio nedarančios jo dozės (ne daugiau kaip 300 mg/kg kūno svorio per parą).

Poveikis vaisingumui

Nustatyta, kad didelės paracetamolio dozės gali sukelti gyvūnų sėklidžių atrofiją ir sumažinti spermatogenezę. Ar toks poveikis galimas žmonėms, nežinoma.

Poveikis nėštumo laikotarpiu

Vaisto vartojimo saugumo tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Paracetamolio vartojimo metu žalingo poveikio motinai, vaisiui arba naujagimiui nenustatyta, nors medikamentas prasiskverbia per placentą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>