Vaistinis preparatas: Paracetamolis L
Puslapis: 9


Išgėrus terapinę dozę, prie plazmos baltymų paracetamolio jungiasi mažai (mažiau kaip 20 %), perdozavimo atveju – iki 50 %. Nurodoma, kad jei paracetamolio koncentracija kraujyje yra mažesnė kaip 60 (g/ml, prie plazmos baltymų jo jungiasi mažai, saikingai gali jungtis, jei vartojamos didelės ar toksinės dozės.

Pasiskirstymas

Po absorbcijos paracetamolis greitai ir beveik tolygiai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose. Pasiskirstymo tūris yra 0,9-1 l/kg kūno svorio. Nuo 10 % iki 20 % vaisto būna sujungta eritrocituose.

Prasiskverbimas per placentą

Paracetamolis prasiskverbia per placentą.

Patekimas į motinos pieną

Žindyvei išgėrus vienkartinę 650 mg paracetamolio dozę, didžiausia jo koncentracija (10-15 (g/ml) motinos piene būna po 1–2 valandų. Medikamento pusinės eliminacijos laikas iš motinos pieno yra 1,35–3,5 valandos.

Koncentracija kraujo plazmoje

Išgėrus 650 mg paracetamolio, didžiausia jo koncentracija plazmoje būna 5-20 (g/ml. Vieną kartą išgėrus 500 mg paracetamolio, didžiausia (4,0-6,1 (g/ml) koncentracija plazmoje (Cmax) susidaro po 0,5 - 1,25 valandos (tmax).

Didžiausios vaisto koncentracijos plazmoje atsiradimo laikas

Maksimali koncentracija plazmoje būna po 0,5-2 valandų.

Stipriausio poveikio atsiradimo laikas

Stipriausias poveikis pasireiškia praėjus 1-3 valandoms po paracetamolio pavartojimo.

Poveikio trukmė

Išgėrus paracetamolio, poveikis tęsiasi 3 - 4 valandas. Stipriausio poveikio pasireiškimo laikas ir vidutiniška poveikio trukmė maždaug koreliuoja su preparato koncentracija plazmoje.

Metabolizmas

Paracetamolis metabolizuojamas daugiausiai (90-95 %) kepenyse (konjuguojamas su gliukurono, sieros rūgštimis ir cisteinu). Metabolitai, visų pirma konjugatai su gliukurono rūgštimi (60-80 %) ir sieros rūgštimi (20-40 %), yra neaktyvūs ir pasišalina pro inkstus. Nedidelis paracetamolio kiekis (mažiau kaip 4 %) oksidinamas citochromo P450 ir virsta metabolitais, kurie gali daryti hepatotoksinį poveikį. Hidroksilinimo metu atsiranda nedidelis toksinių metabolitų kiekis (pavyzdžiui, p-aminofenolis ir N-acetil-p-benzochinoniminas). Jie paprastai eliminuojami konjuguoti su glutationu ir cisteinu.

Tyrimai su žmonėmis rodo, kad iš citochromo P450 izofermentų tik CYP 2E1 vaidina svarbų vaidmenį paracetamolio metabolizme.

Ekskrecija

Paracetamolis išsiskiria daugiausiai pro inkstus. Apie 3 % pasišalina nepakitusio preparato, kita dalis – metabolitų (daugiausiai konjuguotų metabolitų – gliukuronidų, sulfatų, merkaptopurinės rūgšties ir cisteino konjugatų, atitinkamai 55 %, 30 %, 4 % ir 4 %) pavidalu. Per 24 valandas su šlapimu pasišalina 98 % paracetamolio.

Pusinės eliminacijos laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>