Vaistinis preparatas: Paracetamolis L
Puslapis: 8


Paracetamolis yra laikomas silpnu PG sintezės inhibitoriumi. Tačiau, paracetamolio poveikis in vivo yra panašus į selektyvių COX 2 inhibitorių poveikį. Paracetamolis taip pat sumažina PG koncentraciją in vivo, bet, priešingai nei selektyvūs COX 2 inhibitoriai, jis neslopina reumatoidinio artrito uždegiminės reakcijos. Yra pakankamai aišku, kad analgetinis paracetamolio poveikis yra centrinis ir priklauso nuo mažėjančio serotoninerginio fono, bet jo pirminis poveikis vis dar gali būti PG sintezės slopinimas.

Du COX izofermentai, COX 1 ir COX 2, yra žinomi kaip prostaglandinų sintezės inhibitoriai ir yra NVNU taikiniai. Aprašomas ir trečias konkretus COX izofermentas – ciklooksigenazė 3 (COX 3). COX 3 daugiausiai aptinkama ir žmogaus smegenų žievėje bei širdyje. Šį fermentą selektyviai slopina skausmą malšinantys ir temperatūrą mažinantys vaistai (paracetamolis, fenacetinas, dipironas ir kt.).

Taigi, COX 3 slopinimas gali būti pirminis centrinis mechanizmas, kuriuo šie vaistai mažina skausmą ir galbūt karščiavimą.

Karščiavimas yra svarbus simptomas. Jis yra žalingas, ypač vaikams, nes gali sukelti febrilinius traukulius, stuporą, dehidraciją, apsunkintą alsavimą, sukelia diskomfortą ir tachikardiją, turi įtakos širdies ir smegenų kraujotakai. Pogumburis dalyvauja kūno temperatūros reguliavime. Ji didėja dėl pogumburio reakcijos į prostaglandinus, kurie gaminasi pirogenų poveikyje. Paracetamolis mažina padidėjusią kūno temperatūrą slopindamas prostaglandinų sintezę. Dėl tokio poveikio pogumburio termoreguliacijos centrui išsiplečia periferinės odos kraujagyslės, gerėja odos kraujotaka, didėja prakaitavimas ir todėl mažėja kūno temperatūra (padidėja šilumos atidavimas). Šis vaistinio preparato poveikis dar nėra pakankamai aiškus, manoma, kad slopinant karščiavimą gali būti slopinama prostaglandinų arba endogeninių pirogenų sintezė.

Paracetamolis yra laikomas saugiausiu, vartojamu karščiavimui mažinti, preparatu.

Paracetamolio uždegimą slopinantis poveikis yra silpnas. Jis nemažina paraudimo, patinimo ar artrito sukelto sąnario nejudrumo. Gydant reumatoridinį artritą, jo negalima vartoti vietoje salicilatų ar kitų NVNU. Tačiau jo galima vartoti nesunkaus osteoartrito sukeltam skausmui malšinti.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas paracetamolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Jo absorbcija vyksta daugiausiai plonojoje žarnoje. Biologinis prieinamumas priklauso nuo dozės ir paprastai yra 70-90 %. Absorbcija daugiausiai priklauso nuo skrandžio turinio išsituštinimo greičio, kurį sulėtina maistas, propantelinas, petidinas ir diamorfinas, bei pagreitina metoklopramidas. Vaisto absorbcija mažėja, jeigu valgoma maisto, kuriame yra daug angliavandenių.

Paracetamolis gerai absorbuojamas ir tiesiojoje žarnoje.

Jungimasis prie kraujo plazmos baltymų

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>