Vaistinis preparatas: Spitomin
Puslapis: 5


Pasiskirstymas

95 % buspirono jungiasi su plazmos baltymais. Du trečdaliai buspirono susijungia su albuminu, likusi dalis – su alfa-1-rūgšties glikoproteinu. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad vaistinio preparato patenka į motinos pieną. Panašaus tyrimo su žmonėmis nebuvo atlikta.

Metabolizmas

Vaistinis preparatas metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo į kepenis metu. Susidaro trys buspirono metabolitai: 1-pirimidinilo piperazinas (1-PP), hidroksilinti dariniai ir gliukuronidai. 1-PP yra farmakologiškai aktyvus buspirono metabolitas.

Šalinimas

Farmakokinetinių tyrimų metu vidutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje buvo 2–11 valandų. Mažiau nei 1 % išgerto buspirono išskiriama nepakitusio vaistinio preparato pavidalu su šlapimu. 29–63 % dozės išskiriama per 24 valandas nuo vaisto išgėrimo pradžios, daugiausia metabolitų pavidalu. 18–38 % tos pačios dozės išskiriama su išmatomis.

Farmakokinetika specialiųjų grupių pacientams

Nusistovėjus pusiausvyrai, tokios, kaip nurodyta toliau, buspirono dozės 6–12 metų amžiaus vaikams padidina Cmax ir AUC, palyginti su suaugusiaisiais:

Dozė

*Cmax

*AUC

*

*7,5 mg du kartus per parą

*2,9 karto

*1,8 karto

*

*15 mg du kartus per parą

*2,1 karto

*1,5 karto

*

*

Tiriant dozės svyravimą, 1-PP (aktyvus buspirono metabolitas) Cmax ir AUC vaikų organizme buvo maždaug dvigubai didesnės nei suaugusiųjų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Geriamoji buspirono LD50 dozė (196 mg/kg kūno svorio žiurkėms ir 655 mg/kg kūno svorio pelėms) yra maždaug 160–550 kartų didesnė už rekomenduojamą terapinę dozę žmonėms. Ikiklinikinių tyrimų metu buspironas nebuvo karcinogeniškas žiurkėms ir pelėms, taip pat nebuvo mutageniškas tyrimų in vitro ir in vivo metu.

Reprodukcinio toksiškumo tyrimų metu žiurkėms ir triušiams duodant dozes, apie 30 kartų didesnes už žmogaus gydomąsias dozes, vaisingumas nesumažėjo ir embriotoksiškumas nepasireiškė. Nepaisant to, didesnės dozės neigiamai paveikė vaisiaus išgyvenamumą, vaisiaus ir naujagimio svorį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PA/Al/PVC lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 60 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

EGIS PHARMACEUTICALS PLC.

1106 Budapest, Kereszt?ri ?t 30-38

Vengrija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

Spitomin 5 mg – LT/1/99/2092/001

Spitomin 10 mg – LT/1/99/2092/002

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2010-07-02

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2010-07-02

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>