Vaistinis preparatas: Magrilan
Puslapis: 12


Pasiskirstymas. Maždaug 95 % preparato susijungia su plazmos baltymais. Fluoksetino ir norfluoksetino pasiskirstymo tūris yra 2040 l/kg. Pusiausvyros būsenos koncentracijos plazmoje pasiekiamos po kelių savaičių gydymo vaistiniu preparatu. Po ilgalaikio vartojimo pusiausvyros būsenos koncentracijos plazmoje būna panašios, kaip 45-tą gydymo savaitę.

Metabolizmas. Fluoksetino farmakokinetika yra netiesinė. Vaistinis preparatas metabolizuojamas primojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Pavartojus vaistinio preparato, didžiausia koncentracija plazmoje paprastai atsiranda po 68 valandų. Daug fluoksetino metabolizuojama kepenyse vykstant demetilinimui iki norfluoksetino bei kitais būdais, susidaro keletas nežinomų metabolitų. S-norfluoksetinas yra stiprus selektyvusis serotinino reabsorbcijos inhibitorius, jo poveikis praktiškai toks pat kaip fluoksetino.

Eliminacija. Suvartojus vienkartinę fluoksetino dozę, pusinės eliminacijos laikas yra 13 dienos, o po kartotinių dozių ? apie 4 dienos (nuo 2 iki 7 dienų). Norfluoksetino pusinės eliminacijos laikas ? 7 dienos (nuo 4 iki 15 dienų). Dėl tokio ilgo pusinio eliminacijos periodo vaistinio preparato ir jo veikliųjų metabolitų gali likti organizme praėjus net 56 savaitėms po gydymo pabaigos. Daugiausia fluoksetino šalinama per inkstus su šlapimu.

Fluoksetino prasiskverbia į motinos pieną.

Rizikos grupių pacientai

Senyvi pacientai. Vaistinio preparato kinetikos rodmenys sveikų senyvų asmenų organizme panašūs į jaunesnių.

Kepenų funkcijos nepakankamumas. Jeigu yra kepenų nepakankamumas ar antrinė cirozė dėl alkoholizmo, fluoksetino ir norfluoksetino pusinis eliminacijos periodas pailgėja iki 712 dienų, todėl reikia mažinti dozę ar vartoti rečiau.

Inkstų funkcijos nepakankamumas. Organizme ligonių, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumas, įskaitant tuos, kuriems pašalinti inkstai ar nuolat atliekama hemodializė, suvartojus vienkartinę dozę, fluoksetino farmakokinetinės savybės nepakinta, bet, jeigu inkstų nepakankamumas sunkus, ilgai vartojamas fluoksetinas ir jo metabolitai gali kauptis. Tokiu atveju patariama mažinti jo dozę arba vartoti rečiau.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vidutinė mirtina geriamojo fluoksetino dozė žiurkėms yra 452 mg/kg, o pelėms ? 248 mg/kg. Įvairių rūšių gyvūnams, gavusiems didelę dozę, pasireiškia didesnis dirglumas ir traukuliai.

Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumu

Duomenų, kad fluoksetino hidrochloridas daro kancerogeninį, mutageninį poveikį, trikdo vaisingumą, nėra.

Teratogeninis poveikis

Reproduktyvumo tyrimu, kurio metu žiurkių ir triušių patelės buvo girdomos dozes atitinkamai 9 ir 11 kartų didesnėmis dozėmis už didžiausią rekomenduojamą žmogui (80 mg), nebuvo nustatyta, kad fluoksetino hidrochloridas kenkia vaisiui.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Magnio stearatas

Titano dioksidas (E 171)

Patent mėlynasis (E131)

Želatina

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>