Vaistinis preparatas: Vancomycin PharmaSwiss
Puslapis: 10


Pasiskirstymas. Vartojant vaistinį preparatą į veną, vankomicinas pasiskirsto beveik visuose audiniuose ir prasiskverbia į pleuros, perikardo, pilvaplėvės ertmės ir sąnarių ertmės skysčius, o taip pat į širdies raumenį bei vožtuvus. Vaistinio preparato koncentracijos šiuose audiniuose būna panašios kaip ir kraujo plazmoje. Duomenys apie vankomicino koncentracijas kauluose (akytojoje ir tankiojoje medžiagoje) yra labai skirtingi. Nustatyta, kad tariamas pasiskirstymo tūris pusiausvyros apykaitos sąlygomis yra 0,43 (iki 0,9) l/kg. Jeigu smegenų dangalai yra nepaveikti uždegimo, tik mažas kiekis vankomicino prasiskverbia per kraujo smegenų barjerą. 3055 % ar dar daugiau vankomicino prisijungia prie plazmos baltymų.

Eliminacija. Metabolizuojama tik maža dalis vankomicino. Beveik visas parenteriniu būdu pavartotas vankomicinas (maždaug 7590 % per 24 valandas) šalinamas per inkstus filtracijos glomeruluose būdu mikrobiologinį poveikį darančios medžiagos pavidalu. Ekskrecija su tulžimi yra nereikšminga (mažiau kaip 5 % dozės).

Pusinis periodas iš pacientų, kurių inkstų funkcija yra normali, serumo trunka maždaug 46 (511) valandas, iš vaikų 2,23 valandas. Jeigu inkstų funkcija yra sutrikusi, pusinis periodas gali žymiai pailgėti (iki 7,5 parų). Dėl vankomicino toksinio poveikio klausos organams šiais atvejais reikia papildomai stebėti vaistinio preparato koncentracijas plazmoje.

Vidutinės koncentracijos plazmoje 1000 mg vankomicino dozės infuzijos į veną per 60 minučių pabaigoje buvo maždaug 63 mg/l, po 2 valandų maždaug 23 mg/l, o po 11 valandų maždaug 8 mg/l.

Vankomicino klirensas iš plazmos yra artimai susijęs su glomerulų filtracijos greičiu.

Senyvų pacientų organizme bendrasis vankomicino sisteminis klirensas ir klirensas per inkstus gali sumažėti.

Tyrimai su pacientais, kuriems pašalinti inkstai, parodė, kad su metabolizmu susijęs klirensas yra labai mažas.

Vankomicino metabolitų žmogaus organizme iki šiol neaptikta.

Jeigu peritoninės dializės metu vankomicinas vartojamas į pilvaplėvės ertmę, maždaug 60 % vaistinio preparato per 6 valandas patenka į sisteminę kraujotaką. Pavartojus į pilvaplėvės ertmę 30 mg/kg kūno svorio dozę, serume atsiranda maždaug 10 mg/l koncentracija.

Vaistinį preparatą vartojant per burną, dėl didelio poliariškumo vankomicinas praktiškai neabsorbuojamas. Išgertas vankomicinas veikliosios medžiagos pavidalu patenka į išmatas, todėl tinka pseudomembraninio kolito ir stafilokokų sukelto kolito chemoterapijai.

Vankomicinas difuzijos būdu greitai prasiskverbia per placentą ir pasiskirsto virkštelės kraujyje.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>