Vaistinis preparatas: Cladronate
Puslapis: 8


Pasiskirstymas. Žmogaus organizme vidutinis pasiskirstymo tūris tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, yra 6,3 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 24% preparato.

Metabolizmas. Sisteminio natrio rizedronato metabolizmo įrodymų nėra.

Eliminacija. Maždaug pusė absorbuotos dozės išsiskiria su šlapimu per 24 valandas. Preparato suleidus į veną, 85% dozės išsiskiria su šlapimu per 28 paras. Vidutinis klirensas inkstuose yra 105 ml/min, vidutinis bendras klirensas – 122 ml/min. Manoma, kad šį skirtumą lemia vaistinio preparato adsorbcija kauluose. Klirensas inkstuose nuo preparato koncentracijos kraujyje nepriklauso. Tarp klirenso inkstuose ir kreatinino klirenso yra tiesinė priklausomybė.

Neabsorbuotas natrio rizedronats išsiskiria su išmatomis nepakitęs. Po preparato pavartojimo per burną koncentracijos kraujo plazmoje kitimas priklausomai nuo laiko rodo 3 fazių eliminaciją, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 480 valandų.

Specialios populiacijos

Senyvi žmonės. Senyvų (( 60 metų) žmonių organizme biologinis prieinamumas, pasiskirstymas ir eliminacija buvo panašūs į jaunesnių asmenų.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozę keisti nebūtina. Jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis negu 30 ml/min.), rizedronatu gydyti nerekomenduojama.

Acetilsalicilo rūgšties ar kitokių NVNU vartojantys pacientai. Reguliariai (3 arba daugiau dienų per savaitę) acetilsalicilo rūgšties arba kitokių NVNU vartojantiems pacientams, kurie buvo gydomi rizedronatu, nepageidaujamų viršutinės virškinimo trakto dalies sutrikimų dažnis buvo panašus į kontrolinės grupės pacientų.

Etniniai skirtumai

Tyrimų, atliktų su japonais, rezultatai rodo, kad po 2,5 mg rizedronato dozės pavartojimo jų kraujo plazmoje rizedronato koncentracija buvo beveik lygi koncentracijai, kuri atsiranda europidų kraujo serume po 5 mg dozės pavartojimo. Atrodo, kad dėl etninių farmakokinetikos skirtumų japonų organizme rizedronatas absorbuojamas veiksmingiau negu europidų.

5.3 Ikiklinikinių saugos tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>