Vaistinis preparatas: Grimodin
Puslapis: 7


Pasitaikė staigios nepaaiškinamos mirties atvejų, kurių ryšys su gydymu gabapentinu nenustatytas.

Tyrimai

Dažni: leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, svorio didėjimas.

Reti: gliukozės koncentracijos diabetu sergančių pacientų kraujyje svyravimai, kepenų funkcijos tyrimų rodmenų padidėjimas.

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos

Dažni: atsitiktiniai sužalojimai, lūžiai, įbrėžimai.

Gydymo gabapentinu metu nustatyta ūminio pankreatito atvejų. Ar tai susiję su gabapentinu, neaišku (žr. 4.4 skyrių).

Kvėpavimo takų infekcijų, vidurinės ausies uždegimo, traukulių ir bronchito atvejų nustatyta tik atliekant klinikinius tyrimus su vaikais. Be to, klinikinių tyrimų su vaikais metu dažnai pastebėta agresyvaus elgesio ir hiperkinezijos atvejų.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus gabapentino iki 49 g, ūminio gyvybei pavojingo toksinio poveikio nenustatyta. Perdozavimo simptomai yra svaigulys, dvejinimasis akyse, kalbos sutrikimas, mieguistumas, apatija, lengvas viduriavimas. Taikant palaikomąjį gydymą visi pacientai visiškai pasveiko. Perdozavus didelės gabapentino dozės gali mažinti jo absorbciją, vadinasi, mažinti ir toksinį poveikį.

Nors gabapentiną galima pašalinti atliekant hemodializę, tačiau, remiantis ankstesniu patyrimu, paprastai to neprireikia. Tačiau hemodializė gali būti indikuotina pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu.

Letalinė geriamo gabapentino dozė pelėms ir žiurkėms nenustatyta net ir skiriant 8000 mg/kg dozes. Ūminio apsinuodijimo gyvūnams požymiai yra ataksija, sunkus kvėpavimas, ptozė, aktyvumo sumažėjimas ar sujaudinimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – 2.6. antiepilepsiniai ir traukulius slopinantys vaistai, ATC kodas – N03AX12.

Tikslus gabapentino veikimo mechanizmas nežinomas.

Gabapentino sandara panaši į nervinį impulsą perduodančios gamaaminosviesto rūgšties (angl. gamma-aminobutyric acid (GABA)), bet jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo daugelio kitų veikliųjų medžiagų, kurios sąveikauja su GABA sinapsėse, įskaitant valproatą, barbitūratus, benzodiazepinus, GABA transaminazių inhibitorius, GABA reabsorbcijos inhibitorius, GABA agonistus ir GABA provaistus. Atliekant tyrimus in vitro, kurių metu buvo naudojamas radioaktyvus gabapentinas, žiurkių smegenyse buvo nustatytos naujos baltymų jungimosi vietos, įskaitant naująją žievę ir hipokampą, ir tai gali būti susiję su traukulius slopinančiu ir analgetiniu gabapentino bei jo darinių poveikiu. Nustatyta, kad gabapentino jungimosi vietos yra nuo potencialų skirtumo priklausomų kalcio kanalų alfa2-delta subvienetai.

Gydomųjų koncentracijų gabapentinas nesijungia su kitais įprastiniais vaistais ar nervinio impulso perdavimo receptoriais smegenyse, įskaitant GABAA, GABAB, benzodiazepinų, gliutamato, glicino ar N-metil-d-aspartato receptorius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>