Vaistinis preparatas: TORVACARD
Puslapis: 18


“Paskutinės vilties” vaisto vartojimo tyrime su pacientais, kurie serga sunkia hipercholesterolemija (įskaitant homozigotine hipercholesterolemija), dalyvavo 46 vaikai, kurie vartojo pagal atsaką palaipsniui pritaikytą atorvastatino dozę (kai kurie tiriamieji vartojo 80 mg atorvastatino per parą). Tyrimas truko 3 metus. MTL cholesterolio koncentracija sumažėjo 36 %.

Ilgalaikis gydymo atorvastatinu vaikystėje veiksmingumas mažinant sergamumą ir mirtingumą

suaugusiame amžiuje nenustatytas.

Europos vaistų agentūra atidėjo įsipareigojimą pateikti atorvastatino tyrimų rezultatus, gydant

0-6 metų kūdikius ir vaikus, sergančius heterozigotine hipercholesterolemija, ir gydant 0-18 metų kūdikius ir vaikus, sergančius homozigotine šeimine hipercholesterolemija, mišria hipercholesterolemija, pirmine hipercholesterolemija, ir vartojant vaistinį preparatą kardiovaskulinių reiškinių profilaktikai (žr. 4.2 skyriuje informaciją apie vartojimą vaikams ir paaugliams).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas atorvastatinas greitai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama per 12 valandas. Absorbcija didėja proporcingai atorvastatino dozei. Išgertų plėvele dengtų atorvastatino tablečių biologinis biologinis prieinamumas, palyginti su geriamojo tirpalo, yra 9599 %. Absoliutus atorvastatino biologinis prieinamumas yra maždaug 12 %, o aktyvios HMG-CoA reduktazės slopinamosios frakcijos sisteminis prieinamumas maždaug 30 %. Mažas sisteminis biologinis prieinamumas paaiškinamas priešsisteminiu metabolizmu prasiskverbimo per virškinimo trakto gleivinę ir (arba) pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.

Pasiskirstymas

Vidutinis atorvastatino pasiskirstymo tūris yra maždaug 381 l, ( 98 % atorvastatino prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Atorvastatino metabolizmą veikia citochromo P 450 3A4 izofermentai, atsiranda ortohidroksilinti ir parahidroksilinti dariniai bei įvairūs beta oksidacijos produktai. Be kitų metabolizmo būdų, šie dariniai toliau metabolizuojami gliukoronizacijos būdu. Ortohidroksilinti ir parahidroksilinti metabolitai HMG-CoA reduktazės aktyvumą in vitro slopina taip pat kaip atorvastatinas. Maždaug 70 % kraujyje esančios aktyvios HMG-CoA reduktazę slopinančios frakcijos sudaro veiklieji metabolitai.

Ekskrecija

Kepenyse ir (arba) ne kepenyse metabolizuotas atorvastatinas išskiriamas daugiausiai su tulžimi. Tačiau į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą daug jo nepatenka. Vidutinis atorvastatino pusinės eliminacijos periodas iš plazmos trunka maždaug 14 val. Pusinis HMG-CoA reduktazės slopinimo periodas trunka maždaug 2030 val., nes jis priklauso ir nuo veikliųjų metabolitų.

Specialių grupių pacientai

Senyvi pacientai. Sveikų senyvų pacientų kraujyje atorvastatino ir veikliųjų jo metabolitų koncentracijos būna didesnės nei jaunų suaugusių žmonių, o poveikis lipidams panašus kaip jaunų suaugusių žmonių organizme.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>