Vaistinis preparatas: Tavanic
Puslapis: 8


Pastovi vaisto koncentracija plazmoje būna po 3 dienų.

Vaistinio preparato patekimas į audinius ir organizmo skysčius

Bronchų gleivinė, epitelį dengiantis skystis (angl. ELF)

Išgėrus 500 mg levofloksacino, maždaug po 1 valandos didžiausia jo koncentracija bronchų gleivinėje ir epitelį dengiančiame skystyje atitinkamai buvo 8,3 mcg/g ir 10,8 mcg/ml.

Plaučių audinys

Pavartojus 500 mg levofloksacino, po 4-6 valandų didžiausia jo koncentracija plaučių audinyje buvo maždaug 11,3 mcg/g. Vaisto koncentracija plaučiuose visuomet būna didesnė negu plazmoje.

Epidermio pūslės

Vartojant levofloksacino po 500 mg vieną arba du kartus per dieną 3 dienas, didžiausia jo koncentracija epidermio pūslių skystyje atitinkamai būna maždaug 4 - 6 mcg/ml. Vaisto pavartojus tokia koncentracija būna po 2-4 valandų.

Galvos ir stuburo smegenų skystis

Į galvos ir stuburo smegenų skystį levofloksacino patenka mažai.

Šlapimas

Išgėrus vienkartinę 150 mg, 300 mg, arba 500 mg dozę, vidutinė vaistinio preparato koncentracija šlapime (atitinkamai yra 44 mg/l, 91 mg/l ir 200 mg/l.) būna po 8-12 valandų.

Metabolizmas

Levofloksacinas metabolizuojamas labai mažai.

Metabolitai yra desmetillevofloksacinas ir levofloksacin N-oksidas (tai mažiau kaip

5 ( išsiskiriančios su šlapimu dozės). Cheminė levofloksacino struktūra yra stabili ir jo izomeriškumas nekinta.

Išsiskyrimas

Išgertas ar injekuotas į veną levofloksacinas iš plazmos išsiskiria palyginti lėtai: pusinės eliminacijos periodas būna 6-8 val. Pirmiausia daugiau kaip 85 ( pavartotos dozės išsiskiria pro inkstus.

Didelio farmakokinetikos skirtumo tarp išgerto ir injekuoto į veną levofloksacino nėra, todėl vaisto vartojimo būdus galima keisti.

Žmonės, sergantys inkstų funkcijos nepakankamumu

Jei inkstų funkcija pažeista, levofloksacino farmakokinetika pakinta, jei ši funkcija susilpnėja, išsiskyrimas pro inkstus ir klirensas mažėja, o pusinės eliminacijos laikas ilgėja (žr. lentelę).

Kreatinino klirensas (ml/min.)

*Mažiau kaip 20

*20-40

*50-80

*

*Inkstų klirensas (ml/min.)

*13

*26

*57

*

*t1/2 (val.)

*35

*27

*9

*

*

Vyresnio amžiaus pacientai

Jaunų ir vyresnio amžiaus žmonių organizme levofloksacino kinetika skiriasi nedaug, išskyrus tuos pacientus, kurių kreatinino klirensas sumažėjęs.

Skirtingų lyčių žmonės

Tyrimai su moterimis ir vyrais parodė, kad jų organizme levofloksacino farmakokinetikos skirtumas yra labai mažas arba net ribinis, vadinasi šis skirtumas klinikai nesvarbus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Eksperimente su pelėmis ir žiurkėmis, kurios vaisto vartojo enteriniu būdu, nustatyta, kad vidutinė levofloksacino dozė (LD50), nuo kurios nugaišo 50 ( gyvūnų yra 1500-2000 mg /kg kūno svorio.

Beždžionėms, vartojusioms 500 mg/kg kūno svorio dozes enteriniu būdu, išskyrus vėmimą, pasireiškia tik nedidelis nepageidaujamas poveikis.

Kartotinių dozių toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>