Vaistinis preparatas: Norbactin
Puslapis: 7


Pavartojus per burną, norfloksacinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Sveikiems savanoriams virškinimo trakte absorbuojasi tik 3040 % išgertos dozės. 1.5mcg/ml koncentracija pasiekiama maždaug praėjus vienai valandai po 400 mg norfloksacino dozės suvartojimo. Vidutinis vaisto pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 3-4 valandos ir jis nepriklauso nuo suvartotos dozės.

Jeigu nenurodyta kitaip, praėjus 1-4 valandoms po dviejų 400 mg norfloksacino dozių suvartojimo, stebimos šios vidutinės norfloksacino koncentracijos įvairiuose skysčiuose ir audiniuose

Norfloksacino koncentracijos įvairiuose audiniuose

Skystis ar audinys

*Koncentracija

*

*Inkstų parenchima

*7,3 (g/g

*

*Prostata

*2,5 (g/g

*

*Šlapimo pūslės sienelė

*3 (g/g

*

*Sėklinis skystis

*2,7 (g/ml

*

*Sėklidės

*1,6 (g/g

*

*Gimda ir jos kaklelis

*3 (g/g

*

*Kiaušidės

*1,9 (g/g

*

*Makštis

*4,3 (g/g

*

*Tulžis

*6,9 (g/ml

*

*

Metabolizmas

Laboratorinių gyvūnų ir žmonių organizme metabolizuojama nedaug norfloksacino. Iš žmogaus organizmo 80 % norfloksacino eliminuojama nepakitusio. Norfloksacinas metabolizuojamas kepenyse (piperazino žiede, ties terminaliniu azoto atomu). Svarbiausias metabolitas yra okso darinys, kitų metabolitų (chinolono žiedo amino-, acetil-, formil- ir 2-aminoetilamino darinių) žmogaus organizme susidaro mažiau.

Norfloksacinas metabolizuojamas, išskiriamas su tulžimi, bei šalinamas per inkstus. Pavartojus vienkartinę 400mg norfloksacino dozę, po 12, po 24 ir po 48 valandų 1g išmatų atitinkamai randama 278, 773 ir 82 mikrogramai norfloksacino.

Eliminacija

Išgėrus 100-800 mg norfloksacino, per 24 val. 33-39 % dozės pašalinama su šlapimu.

Šalinimas per inkstus vyksta glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdais. Tai parodo didelis klirensas per inkstus (vidutiniškai 275 ml/min). Pavartojus 400 mg dozę, sveikiems savanoriams koncentracija šlapime siekia 200mikrogramų mililitre ir daugiau. Didesnė nei 30 mikrogramų mililitre laikosi mažiausiai 12 valandų. Per pirmąsias 24 valandas, apie 33-48% vaisto aptinkama šlapime.

Norfloksascinas šlapime aptinkamas kaip norfloksacinas, taip pat aptinkami dar ir šeši mažiau antimikrobiškai veiksmingi metabolitai. Apie 70 procentų nepakitusio vaisto patenka į šlapimą. Šlapimo pH norfloksacinio bakteriocidinio poveikio neįtakoja.

Mažiau nei 15% norfloksacino jungiasi su baltymais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

3 – 5 mėnesių šunims, vartojusiems keturis ir daugiau kartų didesnes dozes už įprastą dozę, skiriamą žmogui, atsirado pūslių ir vėliau net erozijų kremzliniame tų sąnarių audinyje, kuriam tenka didelis kūno svoris. Panašius pokyčius sukėlė ir kiti panašios cheminės struktūros vaistai. Šešerių mėnesių bei vyresni šunys šiam poveikiui jautrūs nebuvo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>