Vaistinis preparatas: Irbesartan Actavis
Puslapis: 12


Pavartotas per burną irbesartanas absorbuojamas gerai, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 60  80%. Kartu vartojamas maistas reikšmingai biologinio prieinamumo nekeičia. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 96% irbesartano, prie kraujo ląstelių jo jungiasi labai mažai. Medikamento pasiskirstymo tūris yra 53  93 litrai. Išgėrus arba suleidus į veną 14C žymėto irbesartano, 80  85% kraujo plazmoje esančio radioaktyvumo būna susijusio su nepakitusiu preparatu. Irbesartanas metabolizuojamas kepenyse gliukuronidų konjugacijos ir oksidacijos būdu. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujyje, yra irbesartano gliukuronidas (maždaug 6% dozės). Tyrimų in vitro duomenys rodo, jog irbesartaną oksiduoja daugiausia citochromo P 450 fermentas CYP2C9, o izofermento CYP3A4 poveikis yra nereikšmingas.

10  600 mg irbesartano dozių farmakokinetika yra tiesinė ir proporcinga dozės dydžiui. Išgertų didesnių kaip 600 mg dozių (dukart didesnių už didžiausią rekomenduojamąją dozę) absorbcija padidėja mažiau negu proporcingai dozės dydžiui. To priežastis nežinoma. Medikamento išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5  2 val. Bendras organizmo ir inkstų klirensas yra atitinkamai 157  176 ml/min. ir 3  3,5 ml/min. Galutinės irbesartano pusinės eliminacijos laikas yra 11  15 val. Vartojant vieną kartą per parą, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi per 3 paras. Kartotinę dozę vartojant kartą per parą, kraujo plazmoje medikamento susikaupia mažai (< 20%). Tyrimais nustatyta, jog hipertenzija sergančių moterų kraujo plazmoje irbesartano koncentracija būna šiek tiek didesnė, negu vyrų, tačiau pusinės eliminacijos laikas ir kaupimasis nesiskiria. Moterims dozės keisti nereikia. Senyvų (? 65 metų) žmonių organizme irbesartano plotas po koncentracijos priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC) ir didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (angl. Cmax) būna truputį didesni negu jaunų (18  40 metų), tačiau galutinės pusinės eliminacijos laikas reikšmingai nesiskiria. Senyviems žmonėms dozės keisti nereikia.

Irbesartanas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi ir pro inkstus. Išgėrus arba į veną suleidus 14C žymėto irbesartano preparato, maždaug 20% radioaktyvumo išsiskiria su šlapimu, likusi dalis  su išmatomis. Mažiau negu 2% dozės su šlapimu išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu.

Irbesartano farmakokinetika buvo tirta 23 hipertenzija sergančių vaikų organizme po vienkartinės ir kartotinių (2 mg/kg) ne didesnių kaip 150 mg paros dozių, vartotų 4 savaites. 21 iš šių 23 vaikų (dvylika vaikų buvo vyresni kaip 12 metų, o devyni – 6-12 metų) duomenys buvo lyginti su farmakokinetikos duomenimis suaugusių žmonių organizme. Tyrimo duomenys rodo, kad nustatytos Cmax, AUC ir klirenso greičio reikšmės buvo panašios į reikšmes suaugusių žmonių, vartojusių 150 mg irbesartano dozę per parą. Kartotinę dozę vartojant kartą per parą, kraujo plazmoje vaistinio preparato susikaupė mažai (18%).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>